AP-III-a4 (ENOblock)
AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。
AP-III-a4 (ENOblock) Chemical Structure
CAS: 1177827-73-4
产品质控
批次：
纯度：
99.47%
99.47
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生物活性
| 产品描述 | AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HCT116细胞中，AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡，并通过下调AKT 和Bcl-xL表达，抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中，AP-III-a4诱导葡萄糖摄取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 烯醇酶活性试验 | |||
| 单个单位的烯醇被定义为标准试验中每分钟磷酸-D-甘油酸盐产生1 μmol磷酸烯醇丙酮酸的酶数量。37°C下，在包含50 mM盐酸咪唑(pH 6.8)，2.0 mM MgSO4和400 mM KCl的缓冲液中，ENOblock 或 NaF存在或不存在下培育纯净烯醇酶(3–9 U)以测量烯醇酶活性。反应通过加入1 μmol 2-磷酸-D-甘油酸盐起始，反应时间10分钟后，用分光光度计在240 nm下测量OD。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116 细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 3 x 105 HCT116细胞接种到6孔板。24小时后，细胞用化合物每种重复三个孔处理(低氧诱导4小时，或未诱导)24小时。然后将细胞胰蛋白酶化，并悬浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份试样用于0.2%台盼蓝溶液染色，并使用血细胞计数器计数。计数150细胞，死细胞不会被台盼蓝着色从而被排除。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40 |
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30242159 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导，并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | HCT116-异种移植的斑马鱼肿瘤异种移植模型 |
| Dosages | 10 μM | |
| Administration | -- | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 631.18 | 分子式 | C31H44ClFN8O3 |
| CAS号 | 1177827-73-4 | SDF | Download AP-III-a4 (ENOblock) SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (158.43 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (158.43 mM) Ethanol : 100 mg/mL (158.43 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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