| S7289 |
PFK15
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PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w
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Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104
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| S7443 |
AP-III-a4 (ENOblock)
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AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。
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Cell Div, 2025, 20(1):23
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
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| S7639 |
3PO
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3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。 |
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Atherosclerosis, 2025, 405:119223
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J Transl Med, 2024, 22(1):954
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
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| S8807 |
PFK158
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PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性，在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中，能引起约80%的肿瘤抑制作用。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979
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Life Med, 2023, 2(1):lnad006
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Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
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| S2155 |
LY2608204
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LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。Phase 2。 |
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Sci Rep, 2017, 7:44681
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Nat Commun, 2016, 7:11463
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| S0400 |
KAN0438757
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KAN0438757 是一种有效的、选择性的代谢激酶 PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) 的抑制剂，对于PFKFB3和PFKFB4的IC50值分别为0.19 μM和3.6 μM。 |
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Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649
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Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649
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Research Square, 2023, Version 1
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| S1830 |
Oxfendazole
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Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。 |
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Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926
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| S6921 |
Dorzagliatin
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Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一种双效的 glucokinase (GK) 的激活剂，可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β细胞功能。 |
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S3470 |
ML198
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ML198 是一种新型的葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GCase)激活剂（IC50为0.4μM），不会抑制该酶的作用，但能促进其易位至溶酶体。 |
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| S6496 |
Genz-123346 free base
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Genz-123346是GL1 synthase抑制剂，可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化，从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。 |
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| E1353 |
AZD1656
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AZD1656 是一种有效的、选择性的、口服活性的葡萄糖激酶激活剂。 AZD1656具有用于2型糖尿病研究的潜力。 |
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Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
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| E1703 |
SF2312
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SF2312 是一种强效的 烯醇化酶 (Enolase) 抑制剂，对人重组 ENO1 和 ENO2 的 IC50 分别为 37.9 nM 和 42.5 nM，也是一种天然膦酸盐抗生素。SF2312 在厌氧条件下表现出对抗细菌的活性。 |
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| E7903 |
Glucosylsphingosine
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Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是糖基神经酰胺的脱酰基形式，也可被糖脑苷酶降解。Glucosylsphingosine 是一种非常有前途的、可靠的、特异的监测戈谢病的生物标志物。 |
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| S3527 |
AM2394
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AM-2394是一种结构独特的葡萄糖激酶激活剂(glucokinase activator, GKA)，可激活葡萄糖激酶(glucokinase , GK)，EC50为60 nM。 |
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| E7659 |
RO-28-1675
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RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂，EC50 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
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| E2509 |
WAY-297848
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WAY-297848 是一种新型葡萄糖激酶(glucokinase)激活剂，具有预防或治疗高血糖、糖尿病、肥胖症、血脂异常、代谢综合征等应用前景。 |
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| E7726 |
Palmitelaidic Acid
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Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。 |
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| E7729 |
AMG-3969
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AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。 |
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| S9112 |
Kaempferitrin
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Kaempferitrin (Lespenefril, Lespedin, Lespenephryl, Kaempferol 3,7-dirhamnoside), isolated from the leaves of Hedyotis verticillata and from Onychium japonicum, has antimicrobial, antioxidant, and anti-inflammatory activities. |
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| E1028 |
POMHEX
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POMHEX 是一种有效的ENO2特异性烯醇化酶抑制剂和外消旋混合物，是HEX的细胞渗透性新戊酰氧基甲基(POM)前药。 它也是糖酵解抑制剂，可用于癌症研究。 |
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| E1252 |
MitoPQ
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MitoPQ (MitoParaquat)是一种靶向线粒体的氧化还原循环剂，能够在线粒体内选择性生成超氧化物，是研究线粒体超氧化物在细胞和体内病理学和氧化还原信号传导中的多种作用的有用工具。 |
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| S7289 |
PFK15
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PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w
- Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104
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| S7443 |
AP-III-a4 (ENOblock)
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AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。
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- Cell Div, 2025, 20(1):23
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
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| S7639 |
3PO
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3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。 |
- Atherosclerosis, 2025, 405:119223
- J Transl Med, 2024, 22(1):954
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
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| S8807 |
PFK158
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PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性，在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中，能引起约80%的肿瘤抑制作用。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979
- Life Med, 2023, 2(1):lnad006
- Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
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| S0400 |
KAN0438757
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KAN0438757 是一种有效的、选择性的代谢激酶 PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) 的抑制剂，对于PFKFB3和PFKFB4的IC50值分别为0.19 μM和3.6 μM。 |
- Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649
- Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649
- Research Square, 2023, Version 1
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| S1830 |
Oxfendazole
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Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。 |
- Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926
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| S6496 |
Genz-123346 free base
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Genz-123346是GL1 synthase抑制剂，可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化，从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。 |
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| E1703 |
SF2312
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SF2312 是一种强效的 烯醇化酶 (Enolase) 抑制剂，对人重组 ENO1 和 ENO2 的 IC50 分别为 37.9 nM 和 42.5 nM，也是一种天然膦酸盐抗生素。SF2312 在厌氧条件下表现出对抗细菌的活性。 |
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| E7903 |
Glucosylsphingosine
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Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是糖基神经酰胺的脱酰基形式，也可被糖脑苷酶降解。Glucosylsphingosine 是一种非常有前途的、可靠的、特异的监测戈谢病的生物标志物。 |
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| E1028 |
POMHEX
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POMHEX 是一种有效的ENO2特异性烯醇化酶抑制剂和外消旋混合物，是HEX的细胞渗透性新戊酰氧基甲基(POM)前药。 它也是糖酵解抑制剂，可用于癌症研究。 |
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| S6921 |
Dorzagliatin
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Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一种双效的 glucokinase (GK) 的激活剂，可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β细胞功能。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927
- bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
- bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S3470 |
ML198
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ML198 是一种新型的葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GCase)激活剂（IC50为0.4μM），不会抑制该酶的作用，但能促进其易位至溶酶体。 |
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| E1353 |
AZD1656
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AZD1656 是一种有效的、选择性的、口服活性的葡萄糖激酶激活剂。 AZD1656具有用于2型糖尿病研究的潜力。 |
- Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
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| S3527 |
AM2394
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AM-2394是一种结构独特的葡萄糖激酶激活剂(glucokinase activator, GKA)，可激活葡萄糖激酶(glucokinase , GK)，EC50为60 nM。 |
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| E7659 |
RO-28-1675
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RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂，EC50 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
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| E2509 |
WAY-297848
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WAY-297848 是一种新型葡萄糖激酶(glucokinase)激活剂，具有预防或治疗高血糖、糖尿病、肥胖症、血脂异常、代谢综合征等应用前景。 |
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