Oxfendazole

别名: RS-8858,Fenbendazole sulfoxide 中文名称：奥吩达唑,奥芬达唑

目录号：S1830 Purity: 100%

Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。

Oxfendazole Chemical Structure

CAS: 53716-50-0

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产品质控

批次： S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 100%

100

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生物活性

产品描述	Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在大鼠中，Oxfendazole（OX）诱导阶段1 CYP1A1，CYP1A2酶的mRNA表达水平，而且诱导Nrf2调节的阶段2的酶如GPX2，NQO1，YC2，Akr7a3和GSTM1，大概是由于针对OX诱导的氧化应激的自适应响应。在大鼠中，Oxfendazole增强了DNA损伤氧化（所评估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG）和脂质过氧化（所评估的硫代巴比妥酸反应物质; TBARS）。^[1] 在兔肝中，Oxfendazole在治疗剂量4.5毫克/公斤和最高剂量22.5毫克/千克，增加总肝微粒体细胞色素P450分别为1.54和2.36倍，更具体的同工酶P450IA2（增加95％和184％）。^[2] 在所有测试的细胞类型中，Oxfendazole MRL诱导突变作用。Oxfendazole表现胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole诱导所有测试小鼠不同的生物化学内容的分布。^[3] 在增殖细胞核抗原（PCNA）阳性细胞和单链DNA（ssDNA）阳性细胞中，和周围组织相比，Oxfendazole增加改变灶（分别为4.0倍和3.6倍）和肝细胞腺瘤（HCAs）（分别为3.0倍和5.5倍）的发病率和多样性。^[4] 在狗中，和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代谢物相比，Oxfendazole和它的代谢产物sulphone达到一个显著更高的血浆浓度，并在血浆中保持更长的时间。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06367361	Not yet recruiting	Fascioliasis	Universidad Peruana Cayetano Heredia\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	July 2024	Phase 2
NCT04920292	Completed	Filariasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|Ifakara Health Institute\|Drugs for Neglected Diseases	April 21 2022	Phase 1
NCT02636803	Withdrawn	Helminthiasis	Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Universidad Peruana Cayetano Heredia	November 2019	Phase 2
NCT03035760	Completed	Helminthic Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 12 2017	Phase 1
NCT02234570	Completed	Neurocysticercosis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	November 17 2014	Phase 1

参考文献
[1] Dewa Y, et al. Arch Toxicol,?009, 83(5), 503-511. [2] Gleizes C, et al. Biochem Pharmacol,?991, 41(12), 1813-1820. [3] El-Makawy A, et al. Reprod Nutr Dev,?006, 46(2), 139-156. [4] Dewa Y, et al. Arch Toxicol,?011, 85(2), 155-162. [5] Gokbulut C, et al. Vet Parasitol,?007, 148(3-4), 279-287. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	315.35	分子式	C₁₅H₁₃N₃O₃S
CAS号	53716-50-0	SDF	Download Oxfendazole SDF
Smiles	COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (31.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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