Oxfendazole

别名: RS-8858,Fenbendazole sulfoxide 中文名称:奥吩达唑,奥芬达唑

Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式,是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。

Oxfendazole Chemical Structure

Oxfendazole Chemical Structure

CAS: 53716-50-0

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生物活性

产品描述 Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式,是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠中,Oxfendazole(OX)诱导阶段1 CYP1A1,CYP1A2酶的mRNA表达水平,而且诱导Nrf2调节的阶段2的酶如GPX2,NQO1,YC2,Akr7a3和GSTM1,大概是由于针对OX诱导的氧化应激的自适应响应。在大鼠中,Oxfendazole增强了DNA损伤氧化(所评估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG)和脂质过氧化(所评估的硫代巴比妥酸反应物质; TBARS)。[1]   在兔肝中,Oxfendazole在治疗剂量4.5毫克/公斤和最高剂量22.5毫克/千克,增加总肝微粒体细胞色素P450分别为1.54和2.36倍,更具体的同工酶P450IA2(增加95%和184%)。[2] 在所有测试的细胞类型中,Oxfendazole MRL诱导突变作用。Oxfendazole表现胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole诱导所有测试小鼠不同的生物化学内容的分布。[3] 在增殖细胞核抗原(PCNA)阳性细胞和单链DNA(ssDNA)阳性细胞中,和周围组织相比,Oxfendazole增加改变灶(分别为4.0倍和3.6倍)和肝细胞腺瘤(HCAs)(分别为3.0倍和5.5倍)的发病率和多样性。[4] 在狗中,和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代谢物相比,Oxfendazole和它的代谢产物sulphone达到一个显著更高的血浆浓度,并在血浆中保持更长的时间。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06367361 Not yet recruiting
Fascioliasis
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
July 2024 Phase 2
NCT04920292 Completed
Filariasis
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases
April 21 2022 Phase 1
NCT02636803 Withdrawn
Helminthiasis
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia
November 2019 Phase 2
NCT03035760 Completed
Helminthic Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 12 2017 Phase 1
NCT02234570 Completed
Neurocysticercosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 17 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 315.35 分子式

C15H13N3O3S

CAS号 53716-50-0 SDF Download Oxfendazole SDF
Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (31.71 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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