LY2608204
LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。Phase 2。
LY2608204 Chemical Structure
CAS: 1234703-40-2
产品质控
批次：
纯度：
99.74%
99.74
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生物活性
| 产品描述 | LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM， 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢，EC50为579 nM. [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比，对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时，即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量，葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时，体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Wistar 大鼠，体重225-250 g |
| Dosages | 1, 3, 6, 10, 20, 和30 mg/kg | |
| Administration | LY2608204口服给药2小时后，大鼠按2 g/kg 的剂量口服葡萄糖药丸. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01408095 | Withdrawn | Diabetes Mellitus Type 2 |
Eli Lilly and Company |
September 2011 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 559.81 | 分子式 | C28H37N3O3S3 |
| CAS号 | 1234703-40-2 | SDF | Download LY2608204 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)C2CC2(C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4CC4)C(=O)NC5=NC=C(S5)SCCN6CCCC6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 112 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (62.52 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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