Ascomycin (FK520)

别名: FR 900520, Immunomycin 中文名称:长川霉素

Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。

Ascomycin (FK520) Chemical Structure

Ascomycin (FK520) Chemical Structure

CAS: 104987-12-4

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生物活性

产品描述 Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。
靶点
calcineurin phosphatase [2]
49 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ascomycin,从链霉菌中分离,抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答,IC50 为0.55 nM。[1] Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶,IC50为49 nM。FK520也会加速神经修复率,也会促进神经突增生。[2] Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ascomycin (3.2毫克/千克,肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。[1] Ascomycin,在50或100μM下,对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。[4]
动物实验 Animal Models 移植 F344 皮肤移植物的 WKA 大鼠。
Dosages ~32 毫克/千克,一周5天。
Administration 肌肉注射

化学信息&溶解度

分子量 792.01 分子式

C43H69NO12

CAS号 104987-12-4 SDF Download Ascomycin (FK520) SDF
Smiles CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (126.26 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (126.26 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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