Atglistatin
Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM.
Atglistatin Chemical Structure
CAS: 1469924-27-3
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解，并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 脂肪酶活性测定 | |||
| 对于脂肪酶活性的测定，裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后，FA被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | AML-12老鼠肝细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 2小时 | |||
| 方法 | 对基于MTT的体外存活测定试验，细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天，细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时，用DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少，减少量分别高达50%和62%，也会引起血浆中TG水平（43%）的显著减少。此外，Atglistatin表现出明显的组织分布，主要在肝脏和脂肪组织中积累。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠(C57Bl/6J) |
| Dosages | 1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射) | |
| Administration | 口服强喂法或者腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 283.37 | 分子式 | C17H21N3O |
| CAS号 | 1469924-27-3 | SDF | Download Atglistatin SDF |
| Smiles | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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