Atglistatin

Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM.

Atglistatin Chemical Structure

Atglistatin Chemical Structure

CAS: 1469924-27-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1793.61 现货
10mg 1613.73 现货
100mg 6364.32 现货
1g 24488.1 现货
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生物活性

产品描述 Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM.
靶点
ATGL [1]
(Cell-free assay)
0.7 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解,并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性。[1]

激酶实验 脂肪酶活性测定
对于脂肪酶活性的测定,裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后,FA被提取出来,并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出,并且代表至少三个独立试验。
细胞实验 细胞系 AML-12老鼠肝细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 2小时
方法

对基于MTT的体外存活测定试验,细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天,细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时,用DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基,在指定的时间点再次培养。此后,细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后,吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内,Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少,减少量分别高达50%和62%,也会引起血浆中TG水平(43%)的显著减少。此外,Atglistatin表现出明显的组织分布,主要在肝脏和脂肪组织中积累。[1]

动物实验 Animal Models 小鼠(C57Bl/6J)
Dosages 1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射)
Administration 口服强喂法或者腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 283.37 分子式

C17H21N3O

CAS号 1469924-27-3 SDF Download Atglistatin SDF
Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (201.15 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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