Bifonazole

别名: Bay h 4502,(±)-bifonazole 中文名称:联苯苄唑

Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一种抗真菌剂和前列腺芳香化酶抑制剂,IC50为1.6 μM。

Bifonazole Chemical Structure

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CAS: 60628-96-8

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生物活性

产品描述 Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一种抗真菌剂和前列腺芳香化酶抑制剂,IC50为1.6 μM。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Bifonazole,广谱抗真菌剂,抑制单加氧酶活性并诱导II型结合光谱的2B4dH(H226Y),在4-(4-chlorophenyl)imidazole (CPI)存在时修饰酶结晶。[1] Bifonazole(40 mM)释放对1 mM thapsigargin敏感的库流钙离子,一个内质网Ca2+泵抑制剂。Bifonazole(40 mM)每秒诱导库容Ca2+内流,同时降低了1 mM thapsigargin诱导的库容Ca2 +内流。[2] 在B16黑色素瘤细胞中,Bifonazole是钙调蛋白拮抗剂,最有效地减少的糖酵解和ATP的水平。Bifonazole通过变构调节和细胞骨架糖酵解酶的分离起作用。[3] Bifonazole阻断由2 μM和4 μM arachidonic acid诱导的PGE2的形成,比6或10 μM拮抗剂更好。 Ionomycin或各种浓度的arachidonic acid刺激的MC3T3-E1和UMR-106细胞,Bifonazole表现相同的效应。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠肝过氧化物酶体中,Bifonazole,但不是Clotrimazole,表现出过氧化物酶体增殖的特性,包括肝肿大(增加肝脏:体重比),多达4倍的诱导lauric acid ω-羟化酶活性和8倍的诱导的palmitoyl-CoA氧化。Bifonazole也诱导P402B1/2B2,P4503A和P4501A1,但不是P4502E1。[5]

化学信息&溶解度

分子量 310.39 分子式

C22H18N2

CAS号 60628-96-8 SDF Download Bifonazole SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(C3=CC=CC=C3)N4C=CN=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.74 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (64.43 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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