Fostemsavir

别名: BMS-663068, Rukobia 中文名称:

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药,是一种附着抑制剂,靶向 HIV-1 gp120,并阻止其与CD4+ T cells,对应的 EC50 值小于10 nM。

Fostemsavir Chemical Structure

Fostemsavir Chemical Structure

CAS: 864953-29-7

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生物活性

产品描述 Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药,是一种附着抑制剂,靶向 HIV-1 gp120,并阻止其与CD4+ T cells,对应的 EC50 值小于10 nM。
靶点
HIV-1 gp120 [1]
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04648280 Recruiting
HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus
PENTA Foundation|ViiV Healthcare|PHPT Foundation|Hospital Universitario 12 de Octubre|Cromsource
June 30 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05220358 Recruiting
HIV-1-infection
Orlando Immunology Center|ViiV Healthcare
May 1 2022 Phase 4
NCT02805556 Completed
Infection Human Immunodeficiency Virus
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline
March 15 2016 Phase 1
NCT02508064 Completed
Infection Human Immunodeficiency Virus
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline
August 3 2015 Phase 1
NCT02362503 Active not recruiting
HIV Infections
ViiV Healthcare
February 23 2015 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 583.49 分子式

C25H26N7O8P

CAS号 864953-29-7 SDF --
Smiles COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.38 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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