BX-912

BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。

BX-912 Chemical Structure

BX-912 Chemical Structure

CAS: 702674-56-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1934.15 现货
2mg 735.66 现货
5mg 1421.52 现货
50mg 5485.04 现货
100mg 7933.37 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S127501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.8%
99.8

BX-912相关产品

相关信号通路图

生物活性

产品描述 BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。
靶点
PDK-1 [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
点击更多
12 nM 110 nM 410 nM 650 nM 830 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR,IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞,阻断PDK1/Akt信号,在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性,在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致,这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂,BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长,按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长,IC50为0.32μM。[1]
激酶实验 激酶实验
直接激酶法测定PDK1,耦合法测定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2调节的AKT2激活。联合实验中, 60 μL终实验混合物包括: 15 mM MOPS, pH 为7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫苏糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg纯化的重组人类PDK1,及172 ng纯化的重组人类AKT2。室温下温育2小时后,生物素标签的肽段从10 μL实验混合物中转移到链酶亲和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta计数器上测定产物。形成的产物和温育时间及加入的PDK1和未激活的AKT2量相关。 加入非合适量的PDK1,用来测定AKT2抑制剂激活,及PDK1或AKT2的抑制剂BX912。测定PDK1活性, 60 μL终实验混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 为7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巯基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 纯化的重组人类。室温下温育4小时,加入25 mM EDTA,在P81磷酸纤维素纸上染色一部分反应混合物。滤纸用0.75% 磷酸冲洗三次,用丙酮冲洗一次。烘干后,使用感光成像仪测定肽段。
细胞实验 细胞系 MDA-468, MDA-453
浓度 0.001-1 μM
孵育时间 72小时
方法 细胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上,过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX912, 震荡处理。细胞温育72小时,加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。

化学信息&溶解度

分子量 471.35 分子式

C20H23BrN8O

CAS号 702674-56-4 SDF Download BX-912 SDF
Smiles C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.42 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (199.42 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy BX-912 | BX-912 supplier | purchase BX-912 | BX-912 cost | BX-912 manufacturer | order BX-912 | BX-912 distributor
在线咨询
联系我们