C188-9

别名: TTI 101

C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。

C188-9 Chemical Structure

C188-9 Chemical Structure

CAS: 432001-19-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1556.1 现货
5mg 1040.19 现货
25mg 3194.84 现货
100mg 7289.16 现货
1g 29238.96 现货
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相关信号通路图

STAT抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 STAT1 STAT3 STAT5 其他靶点
NSC 74859 (S3I-201) 232
Stattic 261
Niclosamide 50
C188-9 61
BP-1-102 37
SH-4-54 64
Cryptotanshinone (Tanshinone C) 69
Fludarabine 194
Nifuroxazide 22
HJC0152 6
SH5-07 (SH-5-07) 1
APTSTAT3-9R 6
Ochromycinone (STA-21) 8
Napabucasin (BBI608) 31
HO-3867 24
Artesunate 17 EXP1(a membrane glutathione S-transferase)
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
UM-SCC-17B Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=0.7 ± 0.6 μM 27027445
SCC-61 Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=14.8 ±2.9 μM 27027445
SCC-35 Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=10.8 ± 0.0 μM 27027445
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生物活性

产品描述 C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。
靶点
STAT3 [1]
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 C188-9是STAT3的小分子抑制剂,靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点,Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶[1]
细胞实验 细胞系 UM-SCC-17B细胞
浓度 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
孵育时间 24 h
方法

将不同浓度的C188或C188-9(0/0.1/0.3/1/3/10/30μM)于UM-SCC-17B细胞共孵育,处理24小时。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt 24011072
Immunofluorescence VE-cadherin / β-catenin non-phosphorylated β-Catenin 26948077
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后,C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好,具有较好的口服生物利用度,给药后集中于肿瘤组织[2]
动物实验 Animal Models 雌性CD2F1小鼠,皮下注射等基因C26肿瘤细胞
Dosages 12.5 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 471.52 分子式

C27H21NO5S

CAS号 432001-19-9 SDF Download C188-9 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.24 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.7mg/ml (9.97mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL94mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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