Colistin Sulfate

别名: Polymixin E Sulfate 中文名称：硫酸粘杆菌素

目录号：S4029

Colistin (Polymixin E)是一种环状阳离子十肽，链接到脂肪酸侧链，属于一组结构类似的细菌抗微生物肽。

Colistin Sulfate Chemical Structure

CAS: 1264-72-8

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产品描述	Colistin (Polymixin E)是一种环状阳离子十肽，链接到脂肪酸侧链，属于一组结构类似的细菌抗微生物肽。

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Colistin (2 μg/mL)可有效作用于大部分Escherichia coli 和P. Aeruginosa菌株, 及全部Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Brucella, 和 Bordetella. Proteus, Serratia, Providencia菌株。Colistin 抑制225株 P.aeruginosa 菌株，MIC90 和 MIC50分别为6.3 μg/mL 和1.6μg/mL。Colistin sulfate因为有毒性，所以仅被批准作为局部用药和口服用药。^[1] Colistin sulfate口服处理(片剂或糖浆) ，用于肠道去污；局部用药(粉末)，用于治疗细菌性皮肤感染。Colistin 与细菌膜在革兰氏阴性菌外膜的阳离子多肽（colistin）和阴离子脂多糖（LPS）分子之间通过静电作用而相互作用，导致细胞膜结构紊乱。Colistin可从带负电荷的脂多糖中置换镁(Mg⁺²)和钙(Ca⁺²), 通常使LPS分子稳定,导致外膜局部干扰。Colistin也具有高效的抗内毒素活性。^[2] Colistin sulfate作用于Acinetobacter baumannii 2.5 小时到7小时，产生强效的抗生素后效应，这种作用具有浓度依赖性。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Colistin sulfate (5%, 肌肉注射)处理小鼠，导致肌围出现红斑。 Colistin sulfate每天按 15 mg/kg剂量肌肉注射处理5天，可对猪仔产生明显的神经毒性，也可使小鼠肾和肝脏上皮组织发生颗粒变性。Colistin sulfate按2.5 mg/kg 和5.0 mg/kg剂量肌肉注射处理小鼠，C_max分别为3.73 mg/mL 和 6.40 mg/mL, T_max分别为32 分钟和 34分钟, t(1/2beta)分别为256分钟和264分钟,绝对生物利用度分别为95.94% 和 88.45%。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06087536	Not yet recruiting	Hospital-acquired Bacterial Pneumonia\|Ventilator-associated Bacterial Pneumonia	Omnix Medical Ltd	January 2024	Phase 2
NCT05542446	Terminated	Colistin	St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic\|Palacky University	September 1 2022	Phase 4
NCT04775238	Unknown status	Nosocomial Infections	Sohag University	February 27 2021	Not Applicable
NCT04208945	Unknown status	Pneumonia Ventilator-associated\|Gram-Negative Pneumonia	University of Thessaly	December 2019	Not Applicable

参考文献
[1] Evans ME, et al. Ann Pharmacother, 1999, 33(9), 960-967. [2] Falagas ME, et al. Clin Infect Dis, 2005, 40(9), 1333-1341. [3] Ozbek B, et al. Chemotherapy, 2010, 56(6), 466-471. [4] Lin B, et al. J Vet Pharmacol Ther, 2005, 28(4), 349-354. + 展开

参考文献

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分子量	1400.63	分子式	C₅₂H₉₈N₁₆O₁₃.5/2H₂SO₄
CAS号	1264-72-8	SDF	Download Colistin Sulfate SDF
Smiles	CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCN)NC1=O)C(C)O.CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC2CC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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