Cyproterone Acetate
中文名称：醋酸环丙氯地孕酮
Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
Cyproterone Acetate Chemical Structure
CAS: 427-51-0
产品质控
批次：
S204203
DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.85%
99.85
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生物活性
| 产品描述 | Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能，也具有部分激活剂特性，在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。[1] 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | T47Dco人类乳腺癌细胞 | ||
| 浓度 | 0-10 μM | |||
| 孵育时间 | 20 小时 | |||
| 方法 | 使用T47Dco人类乳腺癌细胞（表达约等摩尔浓度组成型产生的hPR-A 和 hPR-B）评估孕激素兴奋剂活性。使用FuGENE 6转染剂使 细胞转染瞬时PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一种含胸甘激酶(tk)启动子上游黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件(PRE)和萤火虫LUC基因的两份复制的报告质粒。CV-1细胞共转染3XHRE-LUC,含黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件, 和人类AR表达载体(pCMV5hAR3.1)的三份复制。6小时后, 移除含FUGENE 6的培养基，使用含多种浓度Cyproterone acetate的培养基取代。20小时后细胞裂解，分析上清液蛋白浓度和 LUC 活性。相对光单位(RLU) 正常化，用来衡量每孔蛋白含量的差别。测定每孔中Cyproterone acetate造成的折叠激活与乙醇处理对照组，比较两者，使用GraphPad PRISM绘制对浓度的log10的曲线图。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响，且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中，SOD和GST活性显著降低，NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。[3]Cyproterone acetate处理，再加上在秋季认为延长白天，对精子活力和形态产生负影响。[4] Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平，也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 阉割的雄性SD大鼠 |
| Dosages | 0.2 mg /kg/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04925180 | Completed | Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea|Hypersexuality in Men|Sexual Deviations in Men|Prostate Cancer |
Bayer |
October 18 2021 | -- |
| NCT02494297 | Completed | Hirsutism|Androgenetic Alopecia|Severe Anemia|Seborrhea|PCOS |
Center for Epidemiology and Health Research Germany|Bayer |
March 6 2015 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.94 | 分子式 | C24H29ClO4 |
| CAS号 | 427-51-0 | SDF | Download Cyproterone Acetate SDF |
| Smiles | CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (199.06 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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