Darifenacin HBr

别名: UK-88525 中文名称：氢溴酸达非那新

目录号：S3144 Purity: 99.97%

Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pK_i为8.9。

Darifenacin HBr Chemical Structure

CAS: 133099-07-7

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产品质控

批次： S314402 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 99.97%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
H1299	Proliferation assay	0.3–100 µM	72 h	significantly inhibited H1299 cell proliferation in a concentration-dependent manner	23285263
PC3	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
22Rv1	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
HEK cells	Function assay			Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay, EC50=0.00082 μM	21310610
H292 cells	Function assay			Agonist activity at human adrenergic beta2 receptor expressed in H292 cells assessed as stimulation of cAMP accumulation after 60 mins, EC50=0.01585 μM	21723724
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human beta2 adrenergic receptor expressed in HEK293 cells assessed as cAMP accumulation using [125I]cAMP by scintillation counting, EC50=0.0007943 μM	25629394
CHO-K1 cells	Function assay			Inhibition of fast sodium current (INa) in Chinese Hamster Ovary (CHO) K1 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=1.58489 μM	25087753
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生物活性

产品描述

Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pK_i为8.9。

靶点

M3 mAChR ^[1]

8.9(pKi)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。^[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC_AMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。^[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。^[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00703703	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	May 2008	Phase 1
NCT00921245	Completed	Overactive Bladder	Bayer	June 2007	--
NCT00413790	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	November 2006	Phase 4
NCT00413426	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 1
NCT00366002	Completed	Overactive Bladder (OAB)	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 4

参考文献
[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. [2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. [3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. [4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429. + 展开

参考文献

[4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

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化学信息&溶解度

分子量	507.46	分子式	C₂₈H₃₀N₂O₂.HBr
CAS号	133099-07-7	SDF	Download Darifenacin HBr SDF
Smiles	C1CN(CC1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)N)CCC4=CC5=C(C=C4)OCC5.Br
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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