Doxifluridine
别名: 5'-DFUR, AMC 0101 中文名称：去氧氟尿苷
Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶激活剂，作用于PC9-DPE2细胞，IC50为0.62 μM。
Doxifluridine Chemical Structure
CAS: 3094-09-5
产品质控
批次：
纯度：
99.76%
99.76
生物活性
| 产品描述 | Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶激活剂，作用于PC9-DPE2细胞，IC50为0.62 μM。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在FU-MMT-1细胞中，Doxifluridine抑制人脐静脉血管内皮细胞形成血管以及血管内皮生长因子的产生。[1] Doxifluridine转化为5-FU和随后变为FdUMP，结果表明Doxifluridine通过抑制TS和掺入RNA发挥其细胞毒性作用。[2] Doxifluridine是氟嘧啶衍生物，在恶性细胞中优先活化、以形成5-氟尿嘧啶（5-FU）。Doxifluridine被开发以改善5-FU的治疗指数，以降低毒性，包括免疫抑制，骨髓抑制，和5-FU的心脏毒性以及其它氟化嘧啶。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在FU-MMT-1异种移植物中，和对照组相比，节律Doxifluridine单独显著抑制肿瘤的生长，而Doxifluridine和TNP-470联用显著抑制肿瘤生长。Doxifluridine和TNP-470联用导致瘤内血管分布显著降低。[1] 在有KPL-4肿瘤的裸鼠中，Doxifluridine显著抑制KPL-4肿瘤的生长，减少IL-6的组织水平，并减轻体重损失。[4] 在大鼠中，Doxifluridine导致phenytoin对-羟基化活性的显著减少。在大鼠中，Doxifluridine减小消除速率常数和总清除率。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00662025 | Completed | Advanced/Metastatic Breast Cancer |
Pfizer |
April 2008 | Phase 2 |
| NCT00532948 | Completed | Glioma |
Hoffmann-La Roche |
May 2007 | Phase 1 |
| NCT00353262 | Completed | Colorectal Cancer |
Hoffmann-La Roche |
July 2005 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 246.19 | 分子式 | C9H11FN2O5 |
| CAS号 | 3094-09-5 | SDF | Download Doxifluridine SDF |
| Smiles | CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 49 mg/mL (199.03 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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