Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate
别名: Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate 中文名称：依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物
Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate通过对鸟氨酸脱羧酶的不可逆抑制作用，抑制多胺生物合成。它是一种化疗保护剂，可阻止血管生成。其生物半衰期为8小时。
Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate Chemical Structure
CAS: 96020-91-6
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| J774.1 | Antitrypanosomal assay | 48 hrs | Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM. | 22376072 | |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate通过对鸟氨酸脱羧酶的不可逆抑制作用，抑制多胺生物合成。它是一种化疗保护剂，可阻止血管生成。其生物半衰期为8小时。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用α-difluoromethyl-Orn处理BY2细胞，抑制其过氧化氢的产生，但并没有发生程序性细胞死亡[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | BY2细胞 | ||
| 浓度 | 2 mM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 在BY2细胞中，加入或者不加入Difluoromethylornithine和cryptogein，观察这些化合物对细胞生长的影响和作用。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | c-Myc / α-tubulin |
|
25248858 | |
| Growth inhibition assay | 2T1 cells |
|
21093499 | |
| IHC | H&E staining of pancreas p21 / PCNA |
|
25248858 | |
| IHC/IF | ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin |
|
25248858 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05594563 | Recruiting | Type 1 Diabetes |
Emily K. Sims|Juvenile Diabetes Research Foundation|Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|Indiana University |
March 14 2023 | Phase 2 |
| NCT05500508 | Recruiting | Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer|DIPG Brain Tumor|Ovary Cancer|Breast Cancer|Papillary Thyroid Cancer|Head and Neck Cancer|Gastric Cancer|Nsclc|Mesotheliomas Pleural|Mesothelioma Peritoneum|Esophageal Cancer|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Endometrial Cancer|Cervical Cancer|Melanoma|Colorectal Cancer|Glioma Malignant |
Aminex Therapeutics Inc. |
November 29 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04696029 | Recruiting | Medulloblastoma |
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center |
March 29 2021 | Phase 2 |
| NCT03536728 | Completed | Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer |
Aminex Therapeutics Inc. |
June 12 2018 | Phase 1 |
| NCT02636569 | Active not recruiting | Non-melanoma Skin Cancer |
University of Alabama at Birmingham |
October 25 2017 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 236.64 | 分子式 | C6H12F2N2O2.HCl.H2O |
| CAS号 | 96020-91-6 | SDF | Download Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate SDF |
| Smiles | C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 47 mg/mL (198.61 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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