Empagliflozin
别名: BI 10773 中文名称：恩格列净
Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
Empagliflozin Chemical Structure
CAS: 864070-44-0
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 15 mins | Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM)，和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57 nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | [14C]单糖摄取抑制实验 | |||
| 使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl2，1.2 mM MgCl2，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ，即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系) | ||
| 浓度 | ~ 500 Nm | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | MTS实验 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。[1] Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和 6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ZDF大鼠和比格犬 |
| Dosages | ~2 mL/kg | |
| Administration | 静脉注射或口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06012266 | Not yet recruiting | Heart Failure |
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust|University College London |
August 2024 | Phase 2 |
| NCT06308679 | Not yet recruiting | Healthy Vollunteer |
Pharma Nueva |
May 28 2024 | Phase 1 |
| NCT06339788 | Not yet recruiting | Healthy Volunteers |
Handok Inc. |
April 2024 | Phase 1 |
| NCT06013865 | Recruiting | Kidney Transplant|Type 2 Diabetes |
VA Office of Research and Development|Iowa City VA Health Care System|VA Pittsburgh Healthcare System|Nashville VA Medical Center |
April 5 2024 | Phase 4 |
| NCT06021145 | Recruiting | Type 1 Diabetes |
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre|Diabetes Canada |
March 2024 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 450.91 | 分子式 | C23H27ClO7 |
| CAS号 | 864070-44-0 | SDF | -- |
| Smiles | C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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