Ertugliflozin L-pyroglutamic acid

别名: MK-8835 L-pyroglutamic acid, PF-04971729 L-pyroglutamic acid

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂,对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Chemical Structure

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Chemical Structure

CAS: 1210344-83-4

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生物活性

产品描述 Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂,对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。
靶点
h-SGLT2 [1]
(Cell-free assay)
0.877 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05727579 Not yet recruiting
Diabetes Mellitus|Diabetic Kidney Disease|Hypertension
Amsterdam UMC location VUmc|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Colorado Denver
June 1 2023 Phase 4
NCT04490681 Unknown status
Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy
Yonsei University
August 2020 Phase 3
NCT02115347 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Hepatic Impairment
Merck Sharp & Dohme LLC|Pfizer
September 19 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 566 分子式

C27H32ClNO10

CAS号 1210344-83-4 SDF --
Smiles CCOC1=CC=C(CC2=C(Cl)C=CC(=C2)C34OCC(CO)(O3)C(O)C(O)C4O)C=C1.OC(=O)C5CCC(=O)N5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (176.67 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (176.67 mM)

Water : 10 mg/mL (17.66 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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