Esculetin

别名: Cichorigenin, Aesculetin 中文名称:七叶内酯

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物,具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性,能抑制脂肪氧合酶。

Esculetin Chemical Structure

Esculetin Chemical Structure

CAS: 305-01-1

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生物活性

产品描述 Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物,具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性,能抑制脂肪氧合酶。
靶点
lipoxygenase [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Esculetin通过诱导细胞在细胞周期G1阻止,减少细胞增殖,这与cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2复合体的下调相关[2]。Esculetin以剂量依赖方式和时间依赖方式显著地抑制HCC细胞的增殖,IC50为2.24 mM。在SMMC-7721细胞中,它将细胞周期阻滞在S期,提高caspase-3和caspase-9的活性并诱导凋亡,但对caspase-8的活性没有影响。在体内和体外实验中,Esculetin会引起线粒体膜电位的崩溃,伴随着Bax表达的上升以及Bcl-2表达的下降。Esculetin在肝细胞癌的体内体外实验中,具有抗增殖活性,其作用机制与线粒体介导的半胱天冬酶依赖的凋亡途径相关[3]
细胞实验 细胞系 3T3-L1小鼠胚胎成纤维细胞
浓度 0, 50, 100, 200, 400, 800 μM
孵育时间 6, 12, 24或48 hours
方法 实验于96孔板中进行。对于成熟的脂肪细胞,将细胞以5000细胞/孔接种于96孔板,培养至融合、诱导其分化并生长至成熟阶段。对于脂肪前体细胞,接种密度为2500细胞/孔,在处理前将细胞培养过夜。然后用DMSO或者浓度逐渐升高的esculetin对细胞进行处理,孵育6、12、24或48小时。对于融合后的脂肪前体细胞,接种密度为2500个细胞/孔,在药物处理前培养至融合状态。将溶于0.01% DMSO中的Esculetin(100或200 μM)在脂肪生成的第0-2、2-4、4-6天的时候加入到诱导培养基中。每两天更换一次培养基,在进行细胞生存能力的检测之前,用DMEM/10% FBS洗涤细胞三次,向每孔中加入100 μL DMEM/10% FBS培养基,然后加入20 μL MTS溶液。将细胞置于37 °C细胞培养箱培养1小时,加入25 μL 10%十二烷基硫酸钠,检测其在490 nm处的吸光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Esculetin显著性降低带瘤小鼠(Hepa1-6细胞)的肿瘤生长。随着esculetin剂量的身高,肿瘤重量减少了20.33, 40.37, and 55.42%,而没有明显毒副作用[3]。在三硝基苯磺酸诱导的炎症性肠病大鼠实验模型中,5 mg/kg的esculetin具有肠道抗炎活性[4]
动物实验 Animal Models 移植有Hepa1-6细胞的C57BL/6J小鼠
Dosages 200, 400 或 700 mg/kg/day
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 178.14 分子式

C9H6O4

CAS号 305-01-1 SDF Download Esculetin SDF
Smiles C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 35 mg/mL ( (196.47 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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