Ethambutol 2HCl
别名: CL40881 中文名称：盐酸乙胺丁醇
Ethambutol 2HCl (CL40881)是一种抗分枝杆菌抑菌剂, 通过抑制阿拉伯糖基转移酶来干扰细胞壁形成。
Ethambutol 2HCl Chemical Structure
CAS: 1070-11-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ethambutol 2HCl (CL40881)是一种抗分枝杆菌抑菌剂, 通过抑制阿拉伯糖基转移酶来干扰细胞壁形成。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ethambutol直接影响两种聚合物，耻垢分枝杆菌中的阿拉伯半乳聚糖(AG)和脂阿拉伯甘露聚糖(LAM)。在M. smegmatis中，Ethambutol完全抑制阿拉伯聚糖的合成，并抑制AG的合成，最可能是由于，Ethambutol治疗后超过50%的细胞阿拉伯聚糖从细菌中释放，而没有半乳糖体被释放。Ethambutol主要以抗M. avium中embB基因产物为主要靶点。Ethambutol会引起肺结核耐药突变株中60% 的emb基因突变。[1] Ethambutol能够有效抗生长活跃的Mycobacterium类微生物，包括M. tuberculosis。几乎所有的M. tuberculosis和M. kansasii菌株以及一些M. aviumcomplex (MAC)都对Ethambutol敏感。[1] 在体外，Ethambutol能够有效抗M. tuberculosis (H37Rv)，MIC为0.5微克/毫升。[2] Ethambutol能够有效治疗分枝杆菌感染的巨噬细胞。当M. tuberculosis感染巨噬细胞时，用6微克/毫升Ethambutol处理，治疗3天后，对数CFUs为4.17，而对照组的值为4.8。对M. avium (MTCC 1723)和M. smegmatis (MTCC 6)的MICs分别为15微克/毫升和0.18 微克/毫升。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ethambutol在动物模型中是有效的。100毫克/千克Ethambutol口服给药15天后，静脉注射1次/周，进行5周，与未治疗的组相比，会引起一个更低的CFU(4.59 比5.07)。[3] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05840809 | Recruiting | Tuberculosis Active|Breastfeeding|Tuberculosis |
University of Liverpool|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences |
January 20 2022 | -- |
| NCT04972903 | Unknown status | Tuberculosis|Pulmonary |
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|National Agency for Research on AIDS and Viral Hepatitis (ANRS) |
August 2021 | -- |
| NCT02114684 | Completed | Recurrent Tuberculosis |
Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa |
November 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02496572 | Unknown status | Multidrug Resistant Tuberculosis |
Medecins Sans Frontieres Netherlands|Ministry of Health Republic of Uzbekistan|Imperial College London |
September 2013 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 277.23 | 分子式 | C10H24N2O2.2HCl |
| CAS号 | 1070-11-7 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(CO)NCCNC(CC)CO.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (201.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 56 mg/mL (201.99 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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