Fezolinetant

别名: ESN-364

Fezolinetant (ESN-364) 是神经激肽 3 受体 (NK3R) 的潜在拮抗剂。 它会中断pulsatile lh分泌并调节整个月经周期的卵巢激素水平。

Fezolinetant Chemical Structure

Fezolinetant Chemical Structure

CAS: 1629229-37-3

规格 价格 库存 购买数量
5mg 6380.01 现货
25mg 19140.03 现货
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产品质控

批次: E010901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.64%
99.64

Fezolinetant相关产品

Neurokinin Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 NK1R
L-732138 0
Fosaprepitant dimeglumine salt 2
Maropitant citrate 0
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Fezolinetant (ESN-364) 是神经激肽 3 受体 (NK3R) 的潜在拮抗剂。 它会中断pulsatile lh分泌并调节整个月经周期的卵巢激素水平。
靶点
neurokinin 3 receptor [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06206421 Recruiting
Hot Flashes
Astellas Pharma Inc
February 22 2024 Phase 3
NCT06206408 Recruiting
Hot Flashes
Astellas Pharma Inc
February 16 2024 Phase 3
NCT04793204 Completed
Healthy Volunteers
Astellas Pharma China Inc.|Astellas Pharma Inc
March 24 2021 Phase 1
NCT04641260 Completed
Healthy Subjects
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
November 20 2020 Phase 1
NCT04482270 Completed
Hepatic Impairment|Healthy Volunteers
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
September 2 2020 Phase 1
NCT04476849 Completed
Healthy Volunteers|Renal Impairment
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
August 10 2020 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 358.39 分子式

C₁₆H₁₅FN₆OS

CAS号 1629229-37-3 SDF Download Fezolinetant SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.89 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (25.11 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

3.600mg/ml (10.04mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

0.900mg/ml (2.51mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 18mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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