Fluticasone propionate
别名: CCI-187881 中文名称：丙酸氟替卡松,氟替卡松丙酸酯
Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎（花粉症）。
Fluticasone propionate Chemical Structure
CAS: 80474-14-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎（花粉症）。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate（1 pM）抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。[1] 在肺成纤维细胞分化的早期阶段，Fluticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，丝裂原活化蛋白激酶）诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中，Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性，尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中，Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达，它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用，降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。[2] Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表达，以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在马中，Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退，肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290102 | Recruiting | Asthma |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
May 2 2024 | Phase 1 |
| NCT02630121 | Recruiting | Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion |
University of South Florida |
April 2023 | Phase 4 |
| NCT05608681 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Eupraxia Pharmaceuticals Inc. |
March 31 2023 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 500.57 | 分子式 | C25H31F3O5S |
| CAS号 | 80474-14-2 | SDF | Download Fluticasone propionate SDF |
| Smiles | CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (9.98 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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