GLPG1837
别名: ABBV-974
GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂，对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor，它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。
GLPG1837 Chemical Structure
CAS: 1654725-02-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂，对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor，它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GLPG1837具有良好的体外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion)，在微粒体和肝细胞的稳定性分析中，GLPG1837具有较低的Clint,unb、良好的细胞渗透性，对CYPs和hERG通道没有脱靶抑制作用[1]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GLPG1837的药代动力学特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，静脉注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T1/2为1.84小时，而在狗中，T1/2为3小时。口服途径给药5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%，而狗中则大于100%[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02690519 | Completed | Cystic Fibrosis |
Galapagos NV |
January 2016 | Phase 2 |
| NCT02562950 | Completed | Healthy |
Galapagos NV |
September 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 348.42 | 分子式 | C16H20N4O3S |
| CAS号 | 1654725-02-6 | SDF | -- |
| Smiles | CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (198.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (14.35 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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