GNF-6231

GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。

GNF-6231 Chemical Structure

GNF-6231 Chemical Structure

CAS: 1243245-18-2

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生物活性

产品描述 GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。
靶点
Porcupine [1]
(Cell-free)
0.8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下,对200多种靶点以外的蛋白,包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体,没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型(2C9, 2D6, 3A4)的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中,它具有高通透性[1]
细胞实验 细胞系 TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞
浓度 --
孵育时间 24 h
方法

将TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞共同培养于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培养基中,铺于384孔板。加入不同浓度的化合物进行处理。24小时后,检测萤火虫荧光素酶活性。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中,具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力(结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%)。它具有良好的口服生物利用度,以溶液形式进行给药时,在临床前动物模型(小鼠、大鼠和狗)中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后,相较于在体液中的分布,GNF-6231在组织中分布极少(Vss分别为0.57 L/kg,0.70 L/kg,0.25 L/kg)[1]
动物实验 Animal Models 裸鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration by oral gavage

化学信息&溶解度

分子量 448.49 分子式

C24H25FN6O2

CAS号 1243245-18-2 SDF Download GNF-6231 SDF
Smiles CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)F)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (198.44 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.14 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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