IACS-010759 (IACS-10759)
IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂，IC50小于10 nM，它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
IACS-010759 (IACS-10759) Chemical Structure
CAS: 1570496-34-2
产品质控
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纯度：
99.95%
99.95
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CLL cells | Function assay | 100 nM | 24 h | inhibits OCR and increases glycolysis in CLL cells | 29861847 |
| Maver-1 | Proliferation assay | 72 h | IACS-010759 inhibited the proliferation of Maver-1 in a dosedependent manner at nanomolar concentrations | 31068440 | |
| Z-138 | Proliferation assay | 72 h | IACS-010759 inhibited the proliferation of Z-138 in a dosedependent manner at nanomolar concentrations | 31068440 | |
| H1975 | Proliferation assay | 2 days | has limited effect on cell proliferation | 30625329 | |
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生物活性
| 产品描述 | IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂，IC50小于10 nM，它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在检测细胞中（Notch突变株:Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa和Notch野生型T-ALL1），IACS-010759显著地降低了细胞活力。对T-ALL处理以IACS-010759能有效地抑制脂肪酸刺激的线粒体呼吸，而细胞仍可以通过糖酵解产生能量[1]。在CLL细胞中，IACS-010759引起较少的细胞死亡，抑制耗氧率并增加糖酵解。IACS-010759降低了细胞内核糖核苷三磷酸[2]。在敏感性AML细胞中，IACS-010759诱导AMPK的激活、抑制mTOR，导致细胞生长受到抑制。AMPK和mTOR可作为IACS-010759抗白血病活性的生物标记[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CLL细胞 | ||
| 浓度 | 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, 3 μM | |||
| 孵育时间 | 24 或 48 h | |||
| 方法 | 用IACS-010759处理CLL细胞24或48小时，收集细胞，吖啶橙染色后，进行流式分析。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Cyto c / VDAC1 / β-Actin Cleaved PARP / Cleaved Caspase 3 / GAPDH Actin / LC3B I / LC3B II |
|
32847115 | |
| Growth inhibition assay | Tumor Volume |
|
32581056 | |
| IHC | pimonidazole stain pimonidazole stain of skull section H&E stain |
|
30787016 | |
| Immunofluorescence | Bodipy 493-503 / DAPI VDAC1 : IP3R1 |
|
32792483 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 562.56 | 分子式 | C25H25F3N6O4S |
| CAS号 | 1570496-34-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NC(=NN1CC2=CC(=CC=C2)N3CCC(CC3)S(=O)(=O)C)C4=NC(=NO4)C5=CC=C(C=C5)OC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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