Ipragliflozin (ASP1941)
Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。
Ipragliflozin (ASP1941) Chemical Structure
CAS: 761423-87-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 纳摩尔浓度的Ipragliflozin可浓度依赖性地抑制小鼠、大鼠和人源SGLT2的活性。此外，ipragliflozin不抑制人源SGLT4和SGLT5（IC50>1,000 nM）。在小鼠3T3-L1、大鼠L6、人源Caco-2和HepG2细胞中，ipragliflozin也不抑制某些GLUT亚型，如GLUT1和GLUT4（IC50>1,000 nM）。Ipragliflozin不与各种受体、离子通道、转运体相互作用，如肾上腺素受体(α1, α2, β), 毒蕈碱型受体(如M1, M2), 血管紧缩素(AT1和AT2), 钙离子通道(L-type和N-type), 钾离子通道(KATP和SKCa), 钠离子通道(site 2), 肠促胰酶肽(CCKA和CCKB), 多巴胺(如D1, D2), 内皮素(ETA和ETB), γ-氨基丁酸(GABAA和GABAB), 谷氨酸盐(AMPA, kainate和NMDA), 血清素(5-HT1, 5HT2B, and transporter), 组胺(H1, H2, and H3)和神经激肽(NK1, NK2, and NK3)，IC50>3000 nM。Ipragliflozin不受小鼠肠道的葡糖苷酶影响，保持稳态[2]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在正常和KK-Ay(2型糖尿病模型)小鼠中，单次口服剂量为0.01-10 mg/kg的ipragliflozin可诱导尿葡萄糖排泄。在KK-Ay和STZ大鼠中，单次给药ipragliflozin（0.1, 0.3和1 mg/kg）可剂量依耐性地减少血糖水平。对大鼠单次静脉注射剂量为0.3 mg/kg或口服剂量为1 mg/kg的ipragliflozin发现，ipragliflozin具有良好的生物利用度，约为71.7%[1]。在正常小鼠中，Ipragliflozin在口服后，具有良好的药代动力学特征，可剂量依赖性地增加尿葡萄糖排泄，并持续药效12小时。在糖尿病模型中，单次ipragliflozin给药可导致剂量依赖性的、持续的抗高血糖效果。患低血糖症的风险低。正常小鼠口服ipragliflozin(3 mg/kg)后1小时，其血药浓度达到最大值，然后逐渐下降。在给药后8小时，血药浓度还处于可检测状态。在小鼠中的药代动力学研究中，ipragliflozin具有良好的生物口服活性、可在体内保持长时间的高药物浓度。ipragliflozin在大鼠和猴子中的生物利用度分别为71.7-90.7%和74.5-75.3%[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 0.01-10 mg/kg | |
| Administration | oral | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02794792 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
May 11 2016 | Phase 3 |
| NCT02529449 | Completed | Type 1 Diabetes Mellitus |
Astellas Pharma Inc |
September 1 2015 | Phase 2 |
| NCT01972880 | Completed | Healthy|Plasma Concentration of ASP1941 |
Astellas Pharma Inc |
September 2013 | Phase 1 |
| NCT01611363 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
October 27 2011 | Phase 1 |
| NCT01611415 | Completed | Healthy Subjects|Pharmacokinetics of Ipragliflozin |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
July 2011 | Phase 1 |
| NCT01611428 | Completed | Bioavailability of Ipragliflozin|Healthy Subjects |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
June 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 404.45 | 分子式 | C21H21FOS |
| CAS号 | 761423-87-4 | SDF | Download Ipragliflozin (ASP1941) SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (197.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 80 mg/mL (197.79 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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