Ipragliflozin (ASP1941)

Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂,对hSGLT2的IC50值为7.4 nM,对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。

Ipragliflozin (ASP1941) Chemical Structure

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CAS: 761423-87-4

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生物活性

产品描述 Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂,对hSGLT2的IC50值为7.4 nM,对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。
靶点
mouse SGLT2 [2]
(cell-free)
rat SGLT2 [2]
(cell-free)
hSGLT2 [1]
(cell-free)
5.64 nM 6.73 nM 7.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 纳摩尔浓度的Ipragliflozin可浓度依赖性地抑制小鼠、大鼠和人源SGLT2的活性。此外,ipragliflozin不抑制人源SGLT4和SGLT5(IC50>1,000 nM)。在小鼠3T3-L1、大鼠L6、人源Caco-2和HepG2细胞中,ipragliflozin也不抑制某些GLUT亚型,如GLUT1和GLUT4(IC50>1,000 nM)。Ipragliflozin不与各种受体、离子通道、转运体相互作用,如肾上腺素受体(α1, α2, β), 毒蕈碱型受体(如M1, M2), 血管紧缩素(AT1和AT2), 钙离子通道(L-type和N-type), 钾离子通道(KATP和SKCa), 钠离子通道(site 2), 肠促胰酶肽(CCKA和CCKB), 多巴胺(如D1, D2), 内皮素(ETA和ETB), γ-氨基丁酸(GABAA和GABAB), 谷氨酸盐(AMPA, kainate和NMDA), 血清素(5-HT1, 5HT2B, and transporter), 组胺(H1, H2, and H3)和神经激肽(NK1, NK2, and NK3),IC50>3000 nM。Ipragliflozin不受小鼠肠道的葡糖苷酶影响,保持稳态[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在正常和KK-Ay(2型糖尿病模型)小鼠中,单次口服剂量为0.01-10 mg/kg的ipragliflozin可诱导尿葡萄糖排泄。在KK-Ay和STZ大鼠中,单次给药ipragliflozin(0.1, 0.3和1 mg/kg)可剂量依耐性地减少血糖水平。对大鼠单次静脉注射剂量为0.3 mg/kg或口服剂量为1 mg/kg的ipragliflozin发现,ipragliflozin具有良好的生物利用度,约为71.7%[1]。在正常小鼠中,Ipragliflozin在口服后,具有良好的药代动力学特征,可剂量依赖性地增加尿葡萄糖排泄,并持续药效12小时。在糖尿病模型中,单次ipragliflozin给药可导致剂量依赖性的、持续的抗高血糖效果。患低血糖症的风险低。正常小鼠口服ipragliflozin(3 mg/kg)后1小时,其血药浓度达到最大值,然后逐渐下降。在给药后8小时,血药浓度还处于可检测状态。在小鼠中的药代动力学研究中,ipragliflozin具有良好的生物口服活性、可在体内保持长时间的高药物浓度。ipragliflozin在大鼠和猴子中的生物利用度分别为71.7-90.7%和74.5-75.3%[2]
动物实验 Animal Models Male Sprague-Dawley rats
Dosages 0.01-10 mg/kg
Administration oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02794792 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc
May 11 2016 Phase 3
NCT02529449 Completed
Type 1 Diabetes Mellitus
Astellas Pharma Inc
September 1 2015 Phase 2
NCT01972880 Completed
Healthy|Plasma Concentration of ASP1941
Astellas Pharma Inc
September 2013 Phase 1
NCT01611363 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc
October 27 2011 Phase 1
NCT01611415 Completed
Healthy Subjects|Pharmacokinetics of Ipragliflozin
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc
July 2011 Phase 1
NCT01611428 Completed
Bioavailability of Ipragliflozin|Healthy Subjects
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc
June 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 404.45 分子式

C21H21FOS

CAS号 761423-87-4 SDF Download Ipragliflozin (ASP1941) SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (197.79 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 80 mg/mL (197.79 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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