KN-62

KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKICaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。

KN-62 Chemical Structure

KN-62 Chemical Structure

CAS: 127191-97-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 808.51 现货
25mg 2777.33 现货
100mg 7770 现货
1g 31900 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human lymphocytes Function assay Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM 19191585
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM 19191585
THP1 cells Function assay Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM 19110420
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生物活性

产品描述 KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKICaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
靶点
CaMKⅠ [5] CaMKⅣ [6] P2RX7 [8] CaMKⅤ [7] CaMKII [1]
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。[1] KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。[2] KN-62也会抑制K562细胞的生长,并阻断细胞周期进程。[3]
激酶实验 激酶试验
CaMKII的总激酶活性在标准的2分钟试验(100 微升)中于30 °C下测定,其包含35 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM CaCl2,10 微克鸡肫肌球蛋白20-kD 轻链,0.1 μM 钙调蛋白,和10 μM [γ-33]ATP 。激酶反应通过加入1毫升10%三氯乙酸停止。
细胞实验 细胞系 K562 细胞
浓度 10 μM
孵育时间 48小时
方法

用于细胞生长的分析,K562细胞接种于3厘米含不同浓度KN-62的5微升培养基中。在这些条件下培养2天后,计数细胞数量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达。[4]
动物实验 Animal Models Sprague Dawley 大鼠
Dosages 2 pmol
Administration i.c.v.

化学信息&溶解度

分子量 721.84 分子式

C38H35N5O6S2

CAS号 127191-97-3 SDF Download KN-62 SDF
Smiles CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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