KN-62
KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
KN-62 Chemical Structure
CAS: 127191-97-3
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human lymphocytes | Function assay | Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM | 19191585 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM | 19191585 | ||
| THP1 cells | Function assay | Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM | 19110420 | ||
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生物活性
| 产品描述 | KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。[1] KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。[2] KN-62也会抑制K562细胞的生长，并阻断细胞周期进程。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶试验 | |||
| CaMKII的总激酶活性在标准的2分钟试验(100 微升)中于30 °C下测定，其包含35 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CaCl2，10 微克鸡肫肌球蛋白20-kD 轻链，0.1 μM 钙调蛋白，和10 μM [γ-33]ATP 。激酶反应通过加入1毫升10%三氯乙酸停止。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | K562 细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 用于细胞生长的分析，K562细胞接种于3厘米含不同浓度KN-62的5微升培养基中。在这些条件下培养2天后，计数细胞数量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague Dawley 大鼠 |
| Dosages | 2 pmol | |
| Administration | i.c.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 721.84 | 分子式 | C38H35N5O6S2 |
| CAS号 | 127191-97-3 | SDF | Download KN-62 SDF |
| Smiles | CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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