NH125
NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
NH125 Chemical Structure
CAS: 278603-08-0
产品质控
批次：
S743601
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.91%
99.91
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生物活性
| 产品描述 | NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在C6神经胶质瘤细胞中，NH125减少磷酸化的eEF-2，不影响eEF-2的总蛋白量，抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活，其IC50值为0.7~4.8 μM[1] NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶，包括Envz，PhoQ，BvgS，EvgS，因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌，万古霉素抗性的肠球菌，青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。[2] HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | eEF-2激酶试验 | |||
| eEF-2激酶活性通过两种方法测定，一是基于过滤管的方法，二是用抗eEF2磷酸化的抗体做免疫印迹。对于这两个实验，反应是在20ul的体系中进行的，还包括50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1.5 mM CaCl2, 100 μg/ml钙条蛋白, 2 μM组氨酸标记的 eEF-2 和400 nM GST-eEF-2 激酶，以及ATP 混合物[50 μM ATP和1μCi γ-33P)ATP]。在冰上准备不含有ATP的反应缓冲液，室温孵育15分钟。通过加入ATP激酶反应，30摄氏度孵育30分钟。 对于基于过滤的方法，加入20 μl 冷的 1.5%磷酸来终止激酶反应，取5ul反应液用 P81 Whatman 磷酸纤维素试纸测定。 用500毫升0.5%的磷酸洗3次，200毫升丙酮洗一次。试纸在空气中晾干，浸入10毫升闪烁混合液。用Beckton-Dickinson闪烁计数器测量放射性。 对于免疫印迹实验，反应用如下条件终止20 μl 3× Lamelli缓冲液[190 mM Tris (pH 6.8)，6% SDS，30% 甘油，15% 2-巯基乙醇，以及0.003% 溴酚蓝染料]。样品煮沸5分钟，用7% 的丙烯酰胺凝胶电泳，按免疫印迹的的方法操作。 为了确保实验结果的线性，两个方法都考虑了孵育时间和酶的浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | C6, T98-G, U-138 MG, U-87 MG, A172, A2780, HeLa, PC3, OVCAR-3, MCF-7细胞系。 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48-72 小时 | |||
| 方法 | 细胞存活实验通过MTT方法测定。简单的说，接种50，000个细胞于96孔板上， 用不同浓度的药物处理48到72个小时。MTT溶解于100%DMSO，培养四小时后形成甲瓒产物，用Dynatech Microplate Reader MR5000在550 nM下进行读取。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子，减少SHR肠系膜上动脉的肥大。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 自发性高血压大鼠(SHR) |
| Dosages | ~500 微克/千克/天 | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 524.56 | 分子式 | C27H45IN2 |
| CAS号 | 278603-08-0 | SDF | Download NH125 SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCCN1C=C[N+](=C1C)CC2=CC=CC=C2.[I-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (190.63 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (190.63 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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