Kobe0065
Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。
Kobe0065 Chemical Structure
CAS: 436133-68-5
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Kobe0065家族的化合物与Ras⋅GTP结合，对携带有激活ras癌基因的癌细胞具有抗增殖活性。它有效抑制了Ras⋅GTP与其效应蛋白如Raf, PI3K, RalGDS 以及调节/效应因子Sos的相互作用，对各种Ras家族的小GTP酶具有广泛的结合特异性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | NIH 3T3细胞 | ||
| 浓度 | 2μM, 20 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 用pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V)或空载体转染NIH 3T3细胞，在细胞中加入2μM和20 μM化合物或者DMSO（培养基2%胎牛血清），孵育1小时。细胞裂解产物用于免疫共沉淀（c-Raf-1和H-Ras），总的 c-Raf-1使用Western blotting检测 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Kobe0065具有抗肿瘤活性。使用该化合物处理过的肿瘤会显著增加其凋亡细胞，而没有明显的体重减少[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 移植瘤裸鼠（移植SW480细胞） |
| Dosages | 80 mg/kg和160 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 449.79 | 分子式 | C15H11ClF3N5O4S |
| CAS号 | 436133-68-5 | SDF | Download Kobe0065 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (197.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (28.9 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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