RBC8
RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
RBC8 Chemical Structure
CAS: 361185-42-4
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在活细胞中，RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人肺癌细胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 2-4 周 | |||
| 方法 | 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15,000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0 mg ml−1四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 H358 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.45 | 分子式 | C25H20N4O3 |
| CAS号 | 361185-42-4 | SDF | Download RBC8 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=C(C=C1)OC)C2C(=C(OC3=NNC(=C23)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4)N)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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