Selinexor (KPT-330)

别名: ATG-010 中文名称：塞利尼索

目录号：S7252 Purity: 99.74%

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

Selinexor (KPT-330) Chemical Structure

CAS: 1393477-72-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	现货
5mg	806.94	现货
50mg	4670.15	现货
200mg	10401.3	现货
1g	16134.3	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.74%

99.74

Selinexor (KPT-330)相关产品

相关产品	Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276 Leptomycin B	点击展开
相关化合物库	FDA药物库天然产物库离子通道配体库外泌体分泌相关化合物库钙通道阻滞剂库	点击展开

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
T24	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
MCF-7	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
BT474 cells	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
J82	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
TCCSUP	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
UM-UC-3	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
MV4-11	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
OCI-AML3	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
THP-1	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

靶点

CRM1 ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。^[1]
细胞实验	细胞系	MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系
	浓度	~1 μM
	孵育时间	72小时
	方法	细胞系培养在RPMI1640培养基中，补充10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中，与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后，测量KPT-330处理的细胞存活率，记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序，使用BCL2抗体，通过Western blot分析验证BCL2的表达。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin		30112106
	Immunofluorescence	XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1		30349650
	Growth inhibition assay	Cell viability		28852098

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。^[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。^[2]
动物实验	Animal Models	T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型
	Dosages	20 -25 mg/kg
	Administration	口服处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT05698147	Recruiting	Central Nervous System Lymphoma	Tong Chen\|Antengene Corporation\|Huashan Hospital	August 3 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05954780	Recruiting	Multiple Myeloma	iOMEDICO AG\|Stemline Switzerland GmbH\|Climedo Health GmbH	June 28 2023	--
NCT05170789	Withdrawn	Relapsed Multiple Myeloma\|Refractory Multiple Myeloma	Tulane University School of Medicine\|Karyopharm Therapeutics Inc\|Tulane University	April 27 2022	Phase 2
NCT05201118	Unknown status	Extramedullary Multiple Myeloma	Chunrui Li\|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.\|Tongji Hospital	January 1 2022	Phase 1

参考文献
[1] Etchin J, et al. Br J Haematol. 2013, 161(1), 117-127. [2] Tai YT, et al. Leukemia. 2014, 28(1), 155-165.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	443.31	分子式	C₁₇H₁₁F₆N₇O
CAS号	1393477-72-9	SDF	Download Selinexor (KPT-330) SDF
Smiles	C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.5 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (49.62 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (90.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.76 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):