Osilodrostat (LCI699)
中文名称：奥西卓司他
LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
Osilodrostat (LCI699) Chemical Structure
CAS: 928134-65-0
产品质控
批次：
S745601
DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| V79MZh cells | Function assay | Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using deoxycorticosterone as substrate, IC50=0.2 nM | 24899257 | ||
| NCI-H295R cells | Function assay | Inhibition of CYP11B2 in human NCI-H295R cells assessed as inhibition of angiotensin-2-induced aldosterone production after 24 hrs by RIA, IC50=9 nM | 24900631 | ||
| renal leiomyoblastoma cells | Function assay | Inhibition of mouse CYP11B2 expressed in renal leiomyoblastoma cells, IC50=0.21 μM | 26403853 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性[1]。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05382156 | Recruiting | Endogenous Cushing''s Syndrome |
RECORDATI GROUP |
June 13 2022 | -- |
| NCT03708900 | Unknown status | Cushing''s Disease |
RECORDATI GROUP |
April 28 2021 | Phase 2 |
| NCT02697734 | Completed | Cushing''s Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 3 2016 | Phase 3 |
| NCT02399202 | Completed | Renal Impairment |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
November 6 2015 | Phase 1 |
| NCT02468193 | Completed | Cushing''s Syndrome|Ectopic Corticotropin Syndrome|Adrenal Adenoma|Adrenal Carcinoma|AIMAH|PPNAD |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
September 24 2015 | Phase 2 |
| NCT02372084 | Completed | Hepatic Impairment |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 21 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 227.24 | 分子式 | C13H10FN3 |
| CAS号 | 928134-65-0 | SDF | Download Osilodrostat (LCI699) SDF |
| Smiles | C1CC2=CN=CN2C1C3=C(C=C(C=C3)C#N)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (198.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 45 mg/mL (198.02 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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