S7483 |
DMOG
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DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y
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Immunology, 2024, 10.1111/imm.13797
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Oncogenesis, 2024, 13(1):16
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S1379 |
Isotretinoin (13-cis retinoic acid)
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Isotretinoin (13-cis retinoic acid)被开发用作治疗脑癌、胰腺癌等的化疗药物。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
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Cancers -Basel), 2021, 13(19)4845
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Sci Adv, 2021, 7(43):eabe0834
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S7456 |
Osilodrostat (LCI699)
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LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。 |
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Cells, 2022, 11(21)3344
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Drug Metab Dispos, 2022, 50(2):114-127
-
J Inorg Biochem, 2022, 235:111934
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S8172 |
Ro 61-8048
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Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂,IC50为37 nM, Ki为4.8 nM。 |
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J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
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Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
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S4130 |
Meldonium
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Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂,并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
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EMBO J, 2022, 41(15):e110218
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Cancer Discov, 2020, CD-20-0288
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S4586 |
4-Chloro-DL-phenylalanine
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4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素(5-羟色胺)合成中的限速酶。4-Chloro-DL-phenylalanine可耗尽内源性血清素水平。 |
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
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Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
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J Anim Sci, 2022, skac065
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S2173 |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。 |
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Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
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S2695 |
Nepicastat (SYN-117) HCl
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Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 |
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S3273 |
Hypericin
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Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。 |
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Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
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S4926 |
(R)-Nepicastat HCl
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(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 |
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S5797 |
Metyrosine
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Metyrosine (α-Methyltyrosine)是一种抗高血压药物,是酪氨酸羟化酶抑制剂。 |
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S6044 |
H-Tyr(3-I)-OH
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H-Tyr(3-I)-OH (3-Iodo-L-tyrosine)负责催化去甲肾上腺素生物合成途径的第一步。H-Tyr(3-I)-OH是一种有效的 tyrosine hydroxylase 抑制剂。 |
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S9568 |
Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride
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Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride,一种合成的四氢生物蝶呤的二盐酸盐,是苯丙氨酸羟化酶(phenylalanine hydroxylase)激活剂。 |
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S3100 |
2-Thiouracil
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2-Thiouracil(Deracil,Thiouracil)是一种巯基化尿嘧啶衍生物,是一种抗甲状腺机能亢进的药物。 |
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E2231 |
Xanthoangelol
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Xanthoangelol是一种存在于当归Angelica keiskei根部的查尔酮,是一种非选择性的单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO) 抑制剂和有效的 多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase, DBH)抑制剂。它具有抗炎、抗菌和促凋亡活性。 |
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S7483 |
DMOG
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DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y
- Immunology, 2024, 10.1111/imm.13797
- Oncogenesis, 2024, 13(1):16
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S7456 |
Osilodrostat (LCI699)
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LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。 |
- Cells, 2022, 11(21)3344
- Drug Metab Dispos, 2022, 50(2):114-127
- J Inorg Biochem, 2022, 235:111934
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S8172 |
Ro 61-8048
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Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂,IC50为37 nM, Ki为4.8 nM。 |
- J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
- Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
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S4130 |
Meldonium
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Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂,并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
- EMBO J, 2022, 41(15):e110218
- Cancer Discov, 2020, CD-20-0288
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S4586 |
4-Chloro-DL-phenylalanine
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4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素(5-羟色胺)合成中的限速酶。4-Chloro-DL-phenylalanine可耗尽内源性血清素水平。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
- Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
- J Anim Sci, 2022, skac065
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S2173 |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。 |
- Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
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S2695 |
Nepicastat (SYN-117) HCl
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Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 |
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S3273 |
Hypericin
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Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。 |
- Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
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S4926 |
(R)-Nepicastat HCl
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(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 |
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S5797 |
Metyrosine
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Metyrosine (α-Methyltyrosine)是一种抗高血压药物,是酪氨酸羟化酶抑制剂。 |
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S6044 |
H-Tyr(3-I)-OH
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H-Tyr(3-I)-OH (3-Iodo-L-tyrosine)负责催化去甲肾上腺素生物合成途径的第一步。H-Tyr(3-I)-OH是一种有效的 tyrosine hydroxylase 抑制剂。 |
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S3100 |
2-Thiouracil
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2-Thiouracil(Deracil,Thiouracil)是一种巯基化尿嘧啶衍生物,是一种抗甲状腺机能亢进的药物。 |
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E2231 |
Xanthoangelol
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Xanthoangelol是一种存在于当归Angelica keiskei根部的查尔酮,是一种非选择性的单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO) 抑制剂和有效的 多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase, DBH)抑制剂。它具有抗炎、抗菌和促凋亡活性。 |
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