(R)-Nepicastat HCl
别名: RS-25560-198 HCl 中文名称：(R) -盐酸奈哌卡因
(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
(R)-Nepicastat HCl Chemical Structure
CAS: 195881-94-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | (R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 自发性高血压大鼠（SHR大鼠）模型 |
| Dosages | ~30 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 331.81 | 分子式 | C14H15F2N3S.HCl |
| CAS号 | 195881-94-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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