Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
中文名称：特罗司他乙酯
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的，tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂，具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Chemical Structure
CAS: 1137608-69-5
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的，tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂，具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Telotristat Etiprate按300 mg/kg剂量口服处理，显著降低肠道和血液中而非脑中的5-HT。Telotristat Etiprate按200 mg/kg剂量口服处理给药小鼠，减缓三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的肠炎，且一些编码炎症相关细胞因子和趋化因子的细胞降低表达。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性C57BL/6小鼠和雄性C57白化小鼠 |
| Dosages | ~300 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03442725 | Completed | Renal Impairment |
Ipsen |
February 9 2018 | Phase 1 |
| NCT03423446 | Completed | Hepatic Impairment |
Lexicon Pharmaceuticals |
November 28 2017 | Phase 1 |
| NCT02683577 | Completed | Hepatic Impairment |
Ipsen |
February 2016 | Phase 1 |
| NCT02195635 | Completed | Drug Interactions |
Lexicon Pharmaceuticals |
July 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 754.15 | 分子式 | C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3 |
| CAS号 | 1137608-69-5 | SDF | Download Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (132.59 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (66.29 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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