Selpercatinib (LOXO-292)
别名: ARRY-192 中文名称：塞尔帕替尼
Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
Selpercatinib (LOXO-292) Chemical Structure
CAS: 2152628-33-4
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05324124 | Completed | Healthy |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
April 19 2022 | Phase 1 |
| NCT05136404 | Completed | Healthy |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
December 3 2021 | Phase 1 |
| NCT05089019 | Completed | Healthy |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
October 29 2021 | Phase 1 |
| NCT04782076 | Completed | Healthy |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
March 5 2021 | Phase 1 |
| NCT04280081 | Active not recruiting | Solid Tumor|Medullary Thyroid Cancer |
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company |
March 16 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 525.60 | 分子式 | C29H31N7O3 |
| CAS号 | 2152628-33-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (47.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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