MK571
别名: L-660711
MK571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。
MK571 Chemical Structure
CAS: 115104-28-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | MK571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的结合，Ki值为0.22±0.15 nM (n=35)，在人类肺部抑制[3H]LTD4的结合，Ki值为2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性，在豚鼠肺部IC50为23±11 μM (n=16)、在人类肺部中IC50为32 μM (n=1)[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 胶质母细胞瘤细胞系(U251, MZ-256, MZ-327) | ||
| 浓度 | 25 µM | |||
| 孵育时间 | 7 h | |||
| 方法 | 将细胞以1×103/孔的密度接种于96孔板，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养72小时，让MRP1的信使RNA受到抑制。然后用对照培养基或化疗药物对细胞进行处理，处理72小时。之后，将溶解于PBS中的MTT加入到每孔，孵育4小时，移去MTT溶液，加入DMSO。10分钟后，测定570 nm处的吸光值。在进一步化疗药物处理前或检测前7小时，将小分子抑制剂MK571（25 μM）和Reversan (15µM)加入其中。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R |
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23385799 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 健康年轻人对MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在给药后1.1-1.5小时后血药浓度达到峰值[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Msueley strain guinea pigs |
| Dosages | 0.001-3.0 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 515.09 | 分子式 | C26H27ClN2O3S2 |
| CAS号 | 115104-28-4 | SDF | Download MK571 SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (194.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (36.88 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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