MK571

别名: L-660711

MK571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。

MK571 Chemical Structure

MK571 Chemical Structure

CAS: 115104-28-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 794.88 现货
25mg 2597.14 现货
100mg 7347.25 现货
1g 22687.09 现货
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批次: S812601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.06%
99.06

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生物活性

产品描述 MK571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。
靶点
CysLT1 [1] MRP1 [2] MRP4 [2] cMOAT [4]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的结合,Ki值为0.22±0.15 nM (n=35),在人类肺部抑制[3H]LTD4的结合,Ki值为2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性,在豚鼠肺部IC50为23±11 μM (n=16)、在人类肺部中IC50为32 μM (n=1)[1]

细胞实验 细胞系 胶质母细胞瘤细胞系(U251, MZ-256, MZ-327)
浓度 25 µM
孵育时间 7 h
方法

将细胞以1×103/孔的密度接种于96孔板,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养72小时,让MRP1的信使RNA受到抑制。然后用对照培养基或化疗药物对细胞进行处理,处理72小时。之后,将溶解于PBS中的MTT加入到每孔,孵育4小时,移去MTT溶液,加入DMSO。10分钟后,测定570 nm处的吸光值。在进一步化疗药物处理前或检测前7小时,将小分子抑制剂MK571(25 μM)和Reversan (15µM)加入其中。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R 23385799
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

健康年轻人对MK-571耐受良好。在口服后,MK-571被迅速吸收。在给药后1.1-1.5小时后血药浓度达到峰值[3]

动物实验 Animal Models Male Msueley strain guinea pigs
Dosages 0.001-3.0 mg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 515.09 分子式

C26H27ClN2O3S2

CAS号 115104-28-4 SDF Download MK571 SDF
Smiles CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (194.14 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (36.88 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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