Firsocostat (GS-0976, ND-630)
别名: NDI-010976
Firsocostat (GS-0976, ND-630)是acetyl CoA carboxylase (ACC)的一种可逆抑制剂，对hACC1和hACC2的IC50分别为2.1 nM，6.1 nM。
Firsocostat (GS-0976, ND-630) Chemical Structure
CAS: 1434635-54-7
产品质控
批次：
S889301
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| VERO-E6 | Toxicity assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM | ChEMBL | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM | ChEMBL | |
| HepG2 | Function assay | Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM | 25333641 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Firsocostat (GS-0976, ND-630)是acetyl CoA carboxylase (ACC)的一种可逆抑制剂，对hACC1和hACC2的IC50分别为2.1 nM，6.1 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02891408 | Completed | Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) |
Gilead Sciences |
September 23 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 569.63 | 分子式 | C28H31N3O8S |
| CAS号 | 1434635-54-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (7.02 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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