PF-05175157

PF-05175157是一种广谱有效的ACC抑制剂,对人ACC1,人ACC2,大鼠ACC1和大鼠ACC2的IC50分别为27.0 nM、33.0 nM、23.5 nM和50.4 nM。

PF-05175157 Chemical Structure

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CAS: 1301214-47-0

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生物活性

产品描述 PF-05175157是一种广谱有效的ACC抑制剂,对人ACC1,人ACC2,大鼠ACC1和大鼠ACC2的IC50分别为27.0 nM、33.0 nM、23.5 nM和50.4 nM。
靶点
rACC1 [1]
(Cell-free assay)
hACC1 [1]
(Cell-free assay)
hACC2 [1]
(Cell-free assay)
rACC2 [1]
(Cell-free assay)
23.5 nM 27.0 nM 33.0 nM 50.4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02100527 Withdrawn
Acne Vulgaris
Pfizer
April 2014 Phase 2
NCT02053116 Terminated
Type 2 Diabetes Mellitus
Pfizer
March 2014 Phase 2
NCT02053103 Terminated
Type 2 Diabetes Mellitus
Pfizer
March 2014 Phase 2
NCT01807377 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Pfizer
April 2013 Phase 1
NCT01792635 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Pfizer
December 2012 Phase 2
NCT01537497 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Pfizer
March 2012 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 405.49 分子式

C23H27N5O2

 

CAS号 1301214-47-0 SDF --
Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)C(=O)N3CCC4(CC3)CC5=C(C(=O)C4)N(N=C5)C(C)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 30 mg/mL ( (73.98 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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