NSC697923
NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂.
NSC697923 Chemical Structure
CAS: 343351-67-7
产品质控
批次：
纯度：
99.22%
99.22
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NSC697923选择性抑制PMA诱导的NF-κB活化，并且也会通过RANKL和LPS抑制IκBα磷酸化作用。NSC697923阻碍UBC13与泛素硫酯偶联物的形成，并且抑制ABC-DLBCL细胞中基本的NF-κB活性。此外，NSC697923抑制ABC-DLBCL细胞和GCB-DLBCL细胞的增殖和存活，并且引起初级DLBCL细胞凋亡。[1]在成神经细胞瘤细胞系中，NSC697923表现出细胞毒性作用，并且抑制贴壁和非贴壁菌落形成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外泛素化实验 | |||
| 反应在37°C下于缓冲液中进行40分钟，缓冲液包含50mM Tris-HCl, pH为7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H), 以及0.1μM E1 (E-304)。对于Ubc13介导的Ub链合成，GST-TRAF6存在或者不存在下，反映混合物包含0.2 μM Ubc13 (E2-600)和0.2 mM Uev1A (E2-662)。对于UbcH5c催化的泛素化，UbcH5c (E2-627)取代Ubc13和Uev1A被用于反应中。化合物NSC697923在指定浓度下被加入到反应混合物中。该反应被加入等体积的SDS-PAGE样本缓冲液而终止，产物由含Ub特异性抗体的蛋白质印迹法分析。为检测E2-Ub (Ubc13∼Ub或者UbcH5c∼Ub) 硫酯偶联物，在GST-TRAF6不存在下，进行称之为“体外泛素化实验”的反应。反应被加入除特殊说明外，不含还原剂的SDS-PAGE样本缓冲液而终止。产品通过使用抗Ubc13或抗UbcH5抗体进行蛋白质印迹法来分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BC-DLBCL, GCB-DLBCL和初级DLBCL细胞. | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞活性通过台盼蓝拒染试验根据生产说明书进行测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NSC697923（5毫克/千克/天，腹腔注射）显示出在NB SH-SY5Y和NGP异种移植物中强大的抗肿瘤功效。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SH-SY5Y和NGP异种移植物。 |
| Dosages | ~5 毫克/千克/天 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 267.26 | 分子式 | C11H9NO5S |
| CAS号 | 343351-67-7 | SDF | Download NSC697923 SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (198.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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