Paroxetine HCl
别名: BRL-29060A, FG-7051 中文名称：盐酸帕罗西汀,帕罗西汀盐酸盐
Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI类抗抑郁药。
Paroxetine HCl Chemical Structure
CAS: 78246-49-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI类抗抑郁药。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Paroxetine显然通过增加5-HT的浓度在细胞外隔室，从而提高血清素神经传递发挥其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流脑干切片中，Paroxetine（1-300 μM）浓度依赖性降低DRN羟色胺能神经元的燃烧率，IC 50值为1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羟基化的高度有效的抑制剂，抑制常数（Ki）为2 mM，这表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮层和体外下丘脑突触中，Paroxetine被证明是一种有效的（Ki=1.1 nM）和[3H]-5-羟色胺（5-HT）的特异性抑制剂。Paroxetine表现对毒蕈碱受体的弱亲和力（ki=89 nM），至少是15倍弱于amitriptyline（ki=5.1 nM）。[3] Paroxetine通过抑制代谢中间复合物的形成而使CYP2D6失活。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对大鼠下丘脑突触体，Paroxetine产生剂量相关的抑制[3H]-5-羟色胺摄取（ED50=1.9 毫克/千克），但对[3H] -L-去甲肾上腺素（NA）的摄取影响不大（ED50大于30 毫克/千克）。在大鼠脑组织中，Paroxetine（ED50 1-3 毫克/千克，PO）可以防止对chloroamphetamine（PCA）的5-HT的消耗作用，这表明在体内的5-HT摄取的抑制。[3] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05637671 | Recruiting | Vasomotor Symptoms |
Cairo University |
February 10 2022 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 365.83 | 分子式 | C19H20FNO3.HCl |
| CAS号 | 78246-49-8 | SDF | Download Paroxetine HCl SDF |
| Smiles | C1CNCC(C1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (95.67 mM) Water : 1 mg/mL (2.73 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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