PF-04457845
别名: PF-4457845
PF-04457845 (PF-4457845)是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂，对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员，PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体，具有出色的选择性。
PF-04457845 Chemical Structure
CAS: 1020315-31-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | PF-04457845 (PF-4457845)是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂，对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员，PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体，具有出色的选择性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01092845 | Completed | Healthy|Sleep |
Pfizer |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01002625 | Terminated | Sleep|Healthy Volunteers |
Pfizer |
November 2009 | Phase 1 |
| NCT00981357 | Completed | Osteoarthritis Knee |
Pfizer |
November 2009 | Phase 2 |
| NCT00836082 | Completed | Acute Pain|Chronic Pain |
Pfizer |
February 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.43 | 分子式 | C23H20F3N5O2 |
| CAS号 | 1020315-31-4 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCC1=CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=NN=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (8.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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