URB597
别名: KDS-4103
URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
URB597 Chemical Structure
CAS: 546141-08-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中，使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。[1] URB597作用于大鼠脑膜，抑制 FAAH 活性，IC50为4.6 nM。[2] URB597 作用于人肝脏微粒体，抑制FAAH 活性，IC50为3 nM。[3] URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时，作用于原代大鼠小胶质细胞，降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达，随后，炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。[4] URB597浓度为100 μM时，引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时，也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。 [7] | |||
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| 激酶实验 | 药理研究 | |||
| 从脑组织匀浆中制备膜组分，使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物，测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期，加入氯仿/甲醇混合物终止反应，然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 原代大鼠小胶质细胞 | ||
| 浓度 | 10 µM或 20 μM | |||
| 孵育时间 | 2 小时 | |||
| 方法 | 从1-3天大的仔鼠中制备小胶质细胞的磁隔离。在37oC下接种4小时后, 在有或无 选择性CB1和CB2 拮抗剂 SR141716A 和 SR144528, 或空白对照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在时，使用10或20 μM URB597处理细胞。使用化合物处理细胞120分钟，然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下维持16小时，收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的残留胶质细胞立刻用于测定NO产量。使用(DAF-FM 二乙酸酯)，在激发和发射波长分别为490 nm 和 520 nm时，测定培养的小胶质细胞中释放的NO。使用 ELISA 试剂盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜，抑制[3H]anandamide 水解，通过抑制FAAH，提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理，通过抑制FAAH，增强乙醇胺诱导的低温效应。[5] URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠，通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛，而降低异常性疼痛和痛觉过敏。[6] URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠，持续5周，通过抑制脑FAAH活性，缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。[8] URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠，可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。[9] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠 |
| Dosages | 0.3 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 338.4 | 分子式 | C20H22N2O3 |
| CAS号 | 546141-08-6 | SDF | Download URB597 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (11.82 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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