Pravastatin sodium

别名: CS-514 Sodium 中文名称:普伐他汀钠

Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。

Pravastatin sodium Chemical Structure

Pravastatin sodium Chemical Structure

CAS: 81131-70-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1058.85 现货
50mg 791.18 现货
200mg 1402.94 现货
1g 3849.3 现货
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生物活性

产品描述 Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
5.6 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成,其效率比在外周单个核细胞(PBMC)中强50%。[1] Pravastatin可以缓和单独的主动脉环,10 μM时最高血脉舒张为62.8%,持续8分钟。在培养的牛的大动脉血管内皮细胞中10分钟内Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并释放NO,同时L-精氨酸响应Pravastatin (< 10 μM)的作用,能增强NO产生。[2] 在人的单核巨噬细胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬细胞(MPM)和J-774 A.1巨噬细胞样细胞系中,Pravastatin抑制巨噬细胞胆固醇的合成,且这种抑制是剂量依赖的。加入LDL后,低浓度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加细胞胆固醇酯化效率,而高浓度(< 100 μg/mL)则会抑制酯化作用。[3] 在人的结肠和回肠移植体中Pravastatin (< 0.5 mM)减少Rho/ROCK通路活性导致CCN2 mRNA水平降低。在原发性人的平滑肌细胞中Pravastatin (<1 mM)还能诱导CCN2抑制。无论在人的结肠和回肠移植体还是原发性平滑肌细胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能减少I型胶原和纤连蛋白的mRNA水平。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Pravastatin (40 mg, 单次量)能降低健康人单核巨噬细胞胆固醇合成的62%,对于血胆甾醇过高的病人来说能降低47%。同时用Pravastatin治疗血胆甾醇过高的病人,每天40 mg,8周后,能抑制55%的胆固醇合成,同时增加57% LDL降解。[3] Pravastatin (30 mg/kg/天)能减轻营养不良性病变并34%。接受辐射的雌性Wistar大鼠, CCN2水平降低,Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢复其肌肉结构。[4]
动物实验 Animal Models 辐射5周后的雌性Wistar 大鼠
Dosages 每天30 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04356209 Recruiting
Breast Cancer
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle
September 28 2020 Phase 2
NCT03456102 Completed
Tuberculosis
Johns Hopkins University
March 9 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 446.51 分子式

C23H35O7.Na

CAS号 81131-70-6 SDF Download Pravastatin sodium SDF
Smiles CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 89 mg/mL (199.32 mM)

Ethanol : 89 mg/mL (199.32 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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