HMG-CoA Reductase

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S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
S2061 Lovastatin Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148
S1909 Fluvastatin Sodium Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性,无细胞试验中IC50为8 nM。
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
iScience, 2022, 25(10):105068
BMC Cancer, 2022, 22(1):282
S5715 Atorvastatin Atorvastatin 是一种降脂剂。 它是 hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase 的竞争性抑制剂,它可通过甲羟戊酸途径生物合成胆固醇的速率决定酶并激活自噬。
MedComm (2020), 2024, 5(5):e525
Oncogene, 2024, 43(4):281-293
Mol Cancer, 2023, 22(1):147
S1759 Pitavastatin calcium Pitavastatin calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
Cell Rep, 2024, 43(6):114286
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510
S2169 Rosuvastatin calcium Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM.
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8359
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
Neurobiol Dis, 2021, 152:105294
S3036 Pravastatin sodium Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B,Compactin)是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
Front Pharmacol, 2020, 11:574068
S5713 Pravastatin
EMBO Rep, 2022, e53373
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
S2664 Clinofibrate Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
S8302 SR-12813 SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂。
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
E4821New Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium是一种有效的HMG-CoA reductase (HMGCR)抑制剂,能降低吲哚磺酸在人心肌细胞中诱导的活性氧(ROS)的产生,可调节心肌细胞OATP3A1的表达。
E1341New Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium是cerivastatin的钠盐,是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶的抑制剂,Ki 为 1.3 nM。 它也是一种合成的、对映纯的吡啶衍生物,可在微克剂量下有效降低血清胆固醇水平。
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol)通过促进HMG CoA还原酶的泛素化和降解来抑制胆固醇的生物合成。
E2741New 7-ketocholesterol 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol) 是一种生物活性甾醇和重要的胆固醇氧化产物,是 HMG-CoA 还原酶细胞色素 P450 7A1 的强抑制剂。 它增强巨噬细胞的氧化应激、内质网应激和细胞凋亡。
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
S2061 Lovastatin Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148
S1909 Fluvastatin Sodium Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性,无细胞试验中IC50为8 nM。
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
iScience, 2022, 25(10):105068
BMC Cancer, 2022, 22(1):282
S5715 Atorvastatin Atorvastatin 是一种降脂剂。 它是 hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase 的竞争性抑制剂,它可通过甲羟戊酸途径生物合成胆固醇的速率决定酶并激活自噬。
MedComm (2020), 2024, 5(5):e525
Oncogene, 2024, 43(4):281-293
Mol Cancer, 2023, 22(1):147
S1759 Pitavastatin calcium Pitavastatin calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
Cell Rep, 2024, 43(6):114286
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510
S2169 Rosuvastatin calcium Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM.
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8359
S2077 Atorvastatin Calcium Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
Neurobiol Dis, 2021, 152:105294
S3036 Pravastatin sodium Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B,Compactin)是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
Front Pharmacol, 2020, 11:574068
S5713 Pravastatin
EMBO Rep, 2022, e53373
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
S2664 Clinofibrate Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
S8302 SR-12813 SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂。
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
E4821New Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium是一种有效的HMG-CoA reductase (HMGCR)抑制剂,能降低吲哚磺酸在人心肌细胞中诱导的活性氧(ROS)的产生,可调节心肌细胞OATP3A1的表达。
E1341New Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium是cerivastatin的钠盐,是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶的抑制剂,Ki 为 1.3 nM。 它也是一种合成的、对映纯的吡啶衍生物,可在微克剂量下有效降低血清胆固醇水平。
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol)通过促进HMG CoA还原酶的泛素化和降解来抑制胆固醇的生物合成。
E2741New 7-ketocholesterol 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol) 是一种生物活性甾醇和重要的胆固醇氧化产物,是 HMG-CoA 还原酶细胞色素 P450 7A1 的强抑制剂。 它增强巨噬细胞的氧化应激、内质网应激和细胞凋亡。
E4821New Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium是一种有效的HMG-CoA reductase (HMGCR)抑制剂,能降低吲哚磺酸在人心肌细胞中诱导的活性氧(ROS)的产生,可调节心肌细胞OATP3A1的表达。
E1341New Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium是cerivastatin的钠盐,是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶的抑制剂,Ki 为 1.3 nM。 它也是一种合成的、对映纯的吡啶衍生物,可在微克剂量下有效降低血清胆固醇水平。
E2741New 7-ketocholesterol 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol) 是一种生物活性甾醇和重要的胆固醇氧化产物,是 HMG-CoA 还原酶细胞色素 P450 7A1 的强抑制剂。 它增强巨噬细胞的氧化应激、内质网应激和细胞凋亡。

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

HMG-CoA Reductase信号通路图

HMG-CoA Reductase信号通路图
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