| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
|
Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 |
-
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Clin Invest, 2025, e190215
|
|
| S2061 |
Lovastatin (Mevinolin, MK-803)
|
Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬。 |
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Redox Biol, 2025, 84:103693
-
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
|
|
| S5715 |
Atorvastatin
|
Atorvastatin 是一种降脂剂。 它是 hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase 的竞争性抑制剂，它可通过甲羟戊酸途径生物合成胆固醇的速率决定酶并激活自噬。 |
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
-
Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
|
|
| S1759 |
Pitavastatin (NK-104) Calcium
|
Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S1909 |
Fluvastatin Sodium
|
Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性，无细胞试验中IC50为8 nM。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
-
iScience, 2022, 25(10):105068
|
|
| S2169 |
Rosuvastatin calcium
|
Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM. |
-
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| S2077 |
Atorvastatin Calcium (CI-981)
|
Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。 |
-
Journal of Virology, July 27, 2017, e00461-17
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
-
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 317
|
|
| S3036 |
Pravastatin (CS-514) Sodium
|
Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。 |
-
Molecular Pharmaceutics, 2024, 2284-2297
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
-
Biomedicines, 2022, 2123
|
|
| S4223 |
Mevastatin
|
Mevastatin (ML-236B,Compactin)是竞争性HMG辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
ERJ Open Research, 2023, 00495-2022
-
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
|
|
| S5713 |
Pravastatin
|
Pravastatin(CS-514) is a lipoprotein-lowering drug via reversibly inhibiting hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase and the synthesis of very-low-density lipoproteins. |
-
Journal of Cosmetic Dermatology, June 22, 2022, 534-541
-
EMBO Reports, 2022, e53373
-
EMBO Rep, 2022, e53373
|
|
| E6038 |
Pitavastatin
|
Pitavastatin (NK-104) 是一种强效的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 6.8 nmol/L，可显著增强 LDL 受体活性并降低 LDL 胆固醇 (LDL-C) 水平。它还可抑制体外胆固醇合成，具有控制高胆固醇血症和降低心血管风险的潜力。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
-
Nature Communications, 2025, 5360
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
|
|
| E4981 |
Fluvastatin
|
Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶 的竞争性抑制剂，在人肝微粒体中的 IC50 分别为 40 和 100 nM。Fluvastatin 还通过 Nrf2 依赖的抗氧化途径发挥抗氧化应激的细胞保护作用。 |
-
Pharmacology, 2025, nan
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
-
BMC Cancer, 2022, 282
|
|
| S8302 |
SR-12813
|
SR-12813是孕烷X受体（PXR）的激动剂。 |
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
-
Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 2019 Jan, 15-22
|
|
| S2664 |
Clinofibrate
|
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶），IC50为0.47 mM，是一种降脂剂，用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。 |
-
Carcinogenesis, December 2020, 1724–1734
-
Advanced Science, 2025, e2509574
-
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
|
|
| E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate
|
Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) 是 HMG-CoA 还原酶 的强效抑制剂。它是一种强效降血脂药，可降低原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常患者的总胆固醇、低密度脂蛋白 (LDL)、载脂蛋白 B (apo B) 和甘油三酯 (TG) 水平，并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。 |
-
International Journal of Molecular Sciences, January 2026, 1358
-
BMC Pharmacology and Toxicology, February 28, 2013, 15
-
International Journal of Molecular Sciences, 2026, 1358
|
|
| E4821 |
Simvastatin acid (ammonium)
|
Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium是一种有效的HMG-CoA reductase (HMGCR)抑制剂，能降低吲哚磺酸在人心肌细胞中诱导的活性氧(ROS)的产生，可调节心肌细胞OATP3A1的表达。 |
|
|
| E1341 |
Cerivastatin sodium
|
Cerivastatin sodium是cerivastatin的钠盐，是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶的抑制剂，Ki 为 1.3 nM。 它也是一种合成的、对映纯的吡啶衍生物，可在微克剂量下有效降低血清胆固醇水平。 |
|
|
| E2286 |
Dihydrolanosterol
|
Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol)通过促进HMG CoA还原酶的泛素化和降解来抑制胆固醇的生物合成。 |
|
|
| E2741 |
7-ketocholesterol
|
7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol) 是一种生物活性甾醇和重要的胆固醇氧化产物，是 HMG-CoA 还原酶 和细胞色素 P450 7A1 的强抑制剂。 它增强巨噬细胞的氧化应激、内质网应激和细胞凋亡。 |
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| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
|
Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 |
- Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
- J Clin Invest, 2025, e190215
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| S2061 |
Lovastatin (Mevinolin, MK-803)
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Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬。 |
- J Clin Invest, 2025, e190215
- Redox Biol, 2025, 84:103693
- PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
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| S5715 |
Atorvastatin
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Atorvastatin 是一种降脂剂。 它是 hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase 的竞争性抑制剂，它可通过甲羟戊酸途径生物合成胆固醇的速率决定酶并激活自噬。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
- Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
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| S1759 |
Pitavastatin (NK-104) Calcium
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Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
- Nat Commun, 2024, 15(1):4099
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1909 |
Fluvastatin Sodium
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Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性，无细胞试验中IC50为8 nM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
- iScience, 2022, 25(10):105068
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| S2169 |
Rosuvastatin calcium
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Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM. |
- Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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| S2077 |
Atorvastatin Calcium (CI-981)
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Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。 |
- Journal of Virology, July 27, 2017, e00461-17
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
- Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 317
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| S3036 |
Pravastatin (CS-514) Sodium
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Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。 |
- Molecular Pharmaceutics, 2024, 2284-2297
- Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
- Biomedicines, 2022, 2123
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| S4223 |
Mevastatin
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Mevastatin (ML-236B,Compactin)是竞争性HMG辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- ERJ Open Research, 2023, 00495-2022
- Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
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| S5713 |
Pravastatin
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Pravastatin(CS-514) is a lipoprotein-lowering drug via reversibly inhibiting hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase and the synthesis of very-low-density lipoproteins. |
- Journal of Cosmetic Dermatology, June 22, 2022, 534-541
- EMBO Reports, 2022, e53373
- EMBO Rep, 2022, e53373
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| E6038 |
Pitavastatin
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Pitavastatin (NK-104) 是一种强效的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 6.8 nmol/L，可显著增强 LDL 受体活性并降低 LDL 胆固醇 (LDL-C) 水平。它还可抑制体外胆固醇合成，具有控制高胆固醇血症和降低心血管风险的潜力。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5360
- Nature Communications, 2025, 5360
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
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| E4981 |
Fluvastatin
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Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶 的竞争性抑制剂，在人肝微粒体中的 IC50 分别为 40 和 100 nM。Fluvastatin 还通过 Nrf2 依赖的抗氧化途径发挥抗氧化应激的细胞保护作用。 |
- Pharmacology, 2025, nan
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
- BMC Cancer, 2022, 282
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| S8302 |
SR-12813
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SR-12813是孕烷X受体（PXR）的激动剂。 |
- Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
- Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
- Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 2019 Jan, 15-22
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| S2664 |
Clinofibrate
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Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶），IC50为0.47 mM，是一种降脂剂，用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。 |
- Carcinogenesis, December 2020, 1724–1734
- Advanced Science, 2025, e2509574
- Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
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| E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate
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Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) 是 HMG-CoA 还原酶 的强效抑制剂。它是一种强效降血脂药，可降低原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常患者的总胆固醇、低密度脂蛋白 (LDL)、载脂蛋白 B (apo B) 和甘油三酯 (TG) 水平，并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。 |
- International Journal of Molecular Sciences, January 2026, 1358
- BMC Pharmacology and Toxicology, February 28, 2013, 15
- International Journal of Molecular Sciences, 2026, 1358
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| E4821 |
Simvastatin acid (ammonium)
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Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium是一种有效的HMG-CoA reductase (HMGCR)抑制剂，能降低吲哚磺酸在人心肌细胞中诱导的活性氧(ROS)的产生，可调节心肌细胞OATP3A1的表达。 |
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| E1341 |
Cerivastatin sodium
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Cerivastatin sodium是cerivastatin的钠盐，是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶的抑制剂，Ki 为 1.3 nM。 它也是一种合成的、对映纯的吡啶衍生物，可在微克剂量下有效降低血清胆固醇水平。 |
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| E2286 |
Dihydrolanosterol
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Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol)通过促进HMG CoA还原酶的泛素化和降解来抑制胆固醇的生物合成。 |
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| E2741 |
7-ketocholesterol
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7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol) 是一种生物活性甾醇和重要的胆固醇氧化产物，是 HMG-CoA 还原酶 和细胞色素 P450 7A1 的强抑制剂。 它增强巨噬细胞的氧化应激、内质网应激和细胞凋亡。 |
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