R-IMPP

R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂,IC50为4.8 μM。

R-IMPP Chemical Structure

R-IMPP Chemical Structure

CAS: 2133832-83-2

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批次: S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false 纯度: 99.42%
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生物活性

产品描述 R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂,IC50为4.8 μM。
靶点
PCSK9 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 R-IMPP通过增加LDL-R水平促进肝癌细胞中LDL-C的吸收,而不影响转铁蛋白分泌水平。R-IMPP并不减少PCSK9转录或是增加PCSK9的降解,而是引起转录本依赖性的PCSK9翻译的抑制。R-IMPP具有较弱的抗PCSK9分泌活性,IC50=4.8 μM,在重组CHO-K1细胞中不影响细胞内ATP水平、也不减少对照蛋白、分泌型碱性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立体专一性[1]
细胞实验 细胞系 Huh7细胞
浓度 10, 30 μM
孵育时间 24 h
方法

将Huh7细胞以150,000细胞/孔的密度进行铺板并转染以全长或截短的突变体。24小时后,用vehicle、30 μM R-IMPP或30 μM S-IMPP对细胞进行处理。转染48小时后,用TBS+2 mg/ml BSA对细胞进行洗涤,用RIPA buffer对细胞进行裂解。将获得的蛋白溶解液进行SDS-PAGE电泳、WB分析。

化学信息&溶解度

分子量 389.49 分子式

C24H27N3O2

CAS号 2133832-83-2 SDF Download R-IMPP SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (197.69 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (197.69 mM)

Water : 7 mg/mL (17.97 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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