Remogliflozin etabonate (GSK189075)
中文名称：依碳酸瑞格列净
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。
Remogliflozin etabonate (GSK189075) Chemical Structure
CAS: 442201-24-3
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。 | ||||||||
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| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00575159 | Completed | Diabetes Mellitus Type 1 |
GlaxoSmithKline |
March 31 2008 | Phase 2 |
| NCT00625859 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
January 16 2008 | Phase 1 |
| NCT00532610 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
September 2007 | Phase 1 |
| NCT00501930 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
April 2007 | Phase 1 |
| NCT00501397 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
February 2007 | Phase 1 |
| NCT00376038 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
August 2006 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 522.59 | 分子式 | C26H38N2O9 |
| CAS号 | 442201-24-3 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC(=O)OCC1C(C(C(C(O1)OC2=NN(C(=C2CC3=CC=C(C=C3)OC(C)C)C)C(C)C)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (191.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (47.83 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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