Selonsertib (GS-4997)
中文名称：司隆色替,瑟隆舍替
Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
Selonsertib (GS-4997) Chemical Structure
CAS: 1448428-04-3
产品质控
批次：
纯度：
99.40%
99.40
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf21 | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM. | 28337323 | |
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生物活性
| 产品描述 | Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GS-4997具有生物口服活性。口服给药后，GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02509624 | Completed | Diabetic Kidney Disease |
Gilead Sciences |
August 18 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 445.49 | 分子式 | C24H24FN7O |
| CAS号 | 1448428-04-3 | SDF | Download Selonsertib (GS-4997) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (168.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (112.23 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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