STF-118804
STF-118804是高特异性NAMPT抑制剂。
STF-118804 Chemical Structure
CAS: 894187-61-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | STF-118804是高特异性NAMPT抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | STF-118804降低包含MLL染色体翻译的B-ALL细胞系的活性， IC50值在毫微摩尔级范围。此外，取自5个小儿科ALL患者的白血病样品也对低毫微摩尔级范围的STF-118804敏感。STF-118804诱导白血病MV411细胞凋亡，而没有先前的细胞周期阻滞。[1] | |||
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| 激酶实验 | 酶试验 | |||
| NAMPT 和 NMNAT的酶活性使用体外试剂盒和每个制造商说明的两步法测定。化合物，NAMPT 和/或 NMNAT酶，以及它们的底物混合，在30°C下培育1小时。然后加入指示反应(Wst-1)的试剂，吸光度在30℃下以450nm通过Tecan Infinite M100多模板读数器每5分钟读取一次。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人细胞系(SEM，MV411，Nalm6，697，Hal01，REH，SUP-B15 和 KP-Y-RL) 和初始白血病患者样本 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 人细胞系或血统阴性脐带血细胞接种于96孔板(6×105 细胞每毫升)。加入逐渐增加浓度的化合物，细胞在37°C/5% CO2下培育72小时。为检测活性，CellTiter-Blue试剂以1:10稀释物加入，平板在37°C/5% CO2下培育4小时，然后以激发波长555 nm，发射检测波长590 nm通过Flexstation II 384或Synergy H1阅读器读数。细胞活性也通过CellTiter-Fluor测定。细胞渗透性荧光肽底物GF-AFC试剂以1:2稀释物加入，平板在37°C/5% CO2下培育30分钟，然后以激发波长380 nm，发射检测波长505 nm在Synergy H1阅读器上读数。脐带血细胞排列在血细胞计数器上，细胞活性用台盼蓝排除染料评估。抑制浓度(IC50)使用Prism软件计算。主要患者样品置于96孔板中，并用逐渐增加浓度的STF-118804在37°C，5% CO2下培育48小时。将WST-1试剂加入培养基(1:10 稀释)，吸光度在450 nm使用Bio-Rad模型680酶标仪进行测定。所有测定重复三份进行。IC50使用CalcuSyn版2.0软件计算。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | STF-118804(25 毫克/千克，每天两次，皮下注射)提高高风险急性淋巴细胞白血病原位异种移植模型的生存率，并有效耗尽白血病初始化的细胞。[1] | |
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| 动物实验 | Animal Models | ALL 转染的 MV411 细胞的原位异种移植模型 |
| Dosages | 25毫克/千克，每天两次 | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.53 | 分子式 | C25H23N3O4S |
| CAS号 | 894187-61-2 | SDF | Download STF-118804 SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (132.16 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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