Tamibarotene

别名: Am 80 中文名称：他米巴罗汀

目录号：S4260 Purity: 99.98%

Tamibarotene(Am 80)是特异性的RAR-alpha/beta激动剂, 用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。

Tamibarotene Chemical Structure

CAS: 94497-51-5

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
NB4 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM	22014829
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM	22014829
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM	22014829
HL60 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM	19443225
Jurkat cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM	19443225
MOLT4 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM	19443225
U937 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM	19443225
COS-1 cells	Function assay		Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha)	10669568
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生物活性

产品描述

Tamibarotene(Am 80)是特异性的RAR-alpha/beta激动剂, 用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。

靶点

RARα ^[1]

RARβ ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和内皮细胞的生长，并显着抑制通过血管内皮生长因子刺激的内皮细胞的生长。Tamibarotene对骨髓基质细胞（BMSCs）有小的生长抑制，但显著抑制通过共培养的骨髓瘤细胞抑制内皮细胞的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的血管内皮生长因子受体的磷酸化。在小鼠角膜中，VEGF显著抑制VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。^[1] Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸（ATRA）低38％，Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当，它诱导HL-60细胞的CD38基因的转录，通过含有内含子1的DR-RARE诱导早期基因转录，通过RARE缺乏5'-侧翼区诱导晚期基因表达。Tamibarotene诱导HL-60细胞中的早期基因表达，导致比ATRA低的CD38诱导。^[2] Tamibarotene具有可忽略的对外周血单核细胞的生长抑制，但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。在HTLV-I感染T细胞系中，Tamibarotene使细胞停留在细胞周期的G1期，并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合，并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达，从而抑制AP-1的DNA结合。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Tamibarotene治疗显著降低小鼠的脑中不溶的Aβ水平，特别的Aβ（42），而它对可溶的Aβ水平的没有明显效果。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04905407	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Syros Pharmaceuticals	August 26 2021	Phase 2
NCT02807558	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Syros Pharmaceuticals	September 20 2016	Phase 2
NCT00985530	Terminated	Acute Promyelocytic Leukemia	Northwestern University\|CytRx\|Cephalon	October 2009	Phase 1
NCT00520208	Completed	Acute Promyelocytic Leukemia	CytRx	September 2007	Phase 2

参考文献
[1] Sanda T, et al. Leukemia, 2005, 19(6), 901-909. [2] Uruno A, et al. J Leukoc Biol, 2011, 90(2), 235-247. [3] Nakazato T, et al. Cancer Sci, 2008, 99(11), 2286-2294. [4] Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309. + 展开

参考文献

[4] Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309.

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化学信息&溶解度

分子量	351.44	分子式	C₂₂H₂₅NO₃
CAS号	94497-51-5	SDF	Download Tamibarotene SDF
Smiles	CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.15mg/ml (3.27mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 23mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.5mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.5mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.55mg/ml (1.56mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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