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TTNPB

别名: Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183 中文名称：芳香维甲酸

TTNPB是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。

TTNPB Chemical Structure

TTNPB Chemical Structure

CAS: 71441-28-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
10mg 1180.26 现货
50mg 3841.17 现货
1g 31900 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM 25305688
CV-1 cells Function assay Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm 8308867
HL60 cells Cytotoxicity assay In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM 11128648
HeLa cells Function assay Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control 18951029
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生物活性

产品描述 TTNPB是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
靶点
RARβ [1]
(cell-free assay)		 RARα [1]
(cell-free assay)		 RARγ [1]
(cell-free assay)
4.5 nM 5.1 nM 9.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体，抑制[3H]tRA与mRARα, β, 以及γ的结合，其IC50分别为3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。[1] 在使用条件培养基72小时后，TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性，对mRARα, β,以及γ的EC50分别为2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。[2] TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞，抑制正常人体乳腺上皮细胞（HMECs）和雌激素受体-阳性（ER-阳性）乳腺癌细胞的生长。[3] TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。[4]
激酶实验 结合实验
结合实验如先前所述进行(Allenby et al., 1993, 1994)。简言之，将标记的和未标记的类视黄酸添加到核叶或胞质部分的乙醇中，使加入乙醇的总量在所有试管中保持不变，并且不超过培养基体积的2％。该受体制剂与类视黄醇在4℃下培养4-6小时。平衡态实现之后，交联葡聚糖PD-10脱盐柱被用于从游离的放射性配体中分离结合的放射性配体。对于竞争性结合测定法，不同浓度的未标记的竞争性配体与适当的核小体或胞质溶胶在固定浓度的[3H]tRA (sp. act. 49.3 Ci/mmol)或者 [3H]9-cis RA (sp. act. 24.0 Ci/mmol)存在下被培育。[3H] tRA和[3H]9-cis RA在核受体结合实验中的终浓度为5nM。[3H] tRA在CRABP结合实验中的终浓度为30 nM。计算出的IC50s如上所诉(DeLean et al., 1978)。对于饱和动力学，在100倍摩尔过量对应的未标记类视黄醇存在（非特异性结合）或不存在（完全结合）下，增加浓度的放射性配体([3H]tRA sp. act. 49.3 Ci/mmol, [3H]TTNPB sp. act. 5.5 Ci/ mmol)被加入到适当受体亚型的核叶中。特异性结合被定义为总结合减去非特异性结合。饱和动力学的计算如前所述(Scatchard, 1949; Grippo and Gudas, 1987; Levin et al., 1992)。
细胞实验 细胞系 T47D细胞和184细胞
浓度 ~1 μM
孵育时间 8-12天
方法 人类乳腺上皮细胞被维持在乳腺上皮基础培养基（MEBM)中, 用乳腺上皮生长培养基（MEGM）试剂盒进行增补。184和184B5细胞被维持在MEBM不含钠-碳酸氢盐(MEBM-SBF)中，用MEGM试剂盒进行增补，异丙肾上腺素(10 μM)，以及转铁蛋白(5 微克/毫升)。MCF10A细胞系被维持在DME/F12中，其包含5%高温灭活的马血清，青霉素/链霉素(100 微克/毫升以及100微克/毫升)，氢化可的松(1.4μM)，胰岛素(10微克/毫升)，霍乱霉素(100纳克/毫升)，以及表皮生长因子(20纳克/毫升)。乳腺肿瘤细胞被维持在改进过的MEM 锌选择性培养基中，其包含10%牛胎儿血清，1%谷氨酸盐，以及1%青霉素/链霉素。对于生长实验，细胞在培养基中用不同的类视黄酸处理特定天数，在T47D细胞中治疗每隔一天发生变化，在184细胞中治疗每两天发生一次变化。细胞增殖由本方案中CellTiter96含水非放射性细胞增殖试验测定。该比色试验确定样本中活细胞的数量。每个代表样本的点以一式四份进行采样。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TTNPB（0.25毫克/千克）通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。[5]
动物实验 Animal Models 对激素敏感（HS)和不敏感（HI）品系的患有乳腺癌的MXT小鼠模型。
Dosages ~0.25 毫克/千克
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 348.48 分子式

C24H28O2
CAS号 71441-28-6 SDF Download TTNPB SDF
Smiles CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (43.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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